Περιγραφή προϊόντος
MGCD0103 CAS 726169-73-9είναι ένας ισχυρός αναστολέας HDAC με την ισχυρότερη ανασταλτική δράση έναντι του HDAC1, εμφανίζοντας IC50 0,15 μM σε προσδιορισμούς χωρίς κύτταρα-. Είναι 2 έως 10 φορές πιο εκλεκτικό από το HDAC2, 3 και 11, αλλά δεν έχει ανασταλτική δράση έναντι των HDAC4, 5, 6, 7 και 8. Η μοκετινοστάτη (MGCD0103) προκαλεί απόπτωση και αυτοφαγία.
Μελέτες in vivo: Σε γυμνά ποντίκια, το MGCD0103 ανέστειλε σημαντικά την ανάπτυξη ανθρώπινων ξενομοσχευμάτων και κατέστειλε την αντικαρκινική δραστηριότητα που επαγόταν από ακετυλίωση ιστόνης- σε όγκους.
Μελέτες in vitro: Το MGCD0103, σε νανομοριακές ή χαμηλές μικρογραμμομοριακές συγκεντρώσεις, ανέστειλε μόνο ένα υποσύνολο εννέα ανασυνδυασμένων ανθρώπινων HDAC, συμπεριλαμβανομένων των HDAC1, HDAC2, HDAC3 και HDAC11, με τρόπο{5}εξαρτώμενο από τη δόση. In vitro, το MGCD0103 ανέστειλε αποτελεσματικά τα ανθρώπινα ένζυμα HDAC1 και HDAC2 αλλά δεν ανέστειλε δευτερογενή HDAC. Η εξωαμινομάδα του MGCD0103 είναι απαραίτητη για την αναστολή του ενζύμου επειδή η ανασταλτική δράση HDAC έναντι των HDAC1 και HDAC2 έχει εξαλειφθεί πλήρως από τα δεσαμινικά ανάλογα. Το MGCD0103 εμφάνισε μέγιστη ανασταλτική δραστηριότητα στα 6 μΜ, αναστέλλοντας έως και 75% της συνολικής ενζυμικής δραστηριότητας στα κύτταρα HCT116, ενώ σχεδόν 100% αναστολή επιτεύχθηκε στο NVP-LAQ824. Το MGCD0103 έδειξε επίσης δοσοεξαρτώμενη-αναστολή των κυττάρων Α549.
Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com
COA
| Δοκιμές | Προδιαγραφές | Αποτελέσματα |
| Εμφάνιση | Λευκή σκόνη | Συμμορφώνεται |
| Αναγνώριση | Ο χρόνος διατήρησης ταιριάζει με το πρότυπο αναφοράς | Συμμορφώνεται |
| Δοκιμασία (HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| Περιεκτικότητα σε νερό (Καρλ | Λιγότερο ή ίσο με 0,5% | 0.26% |
| Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | Λιγότερο ή ίσο με 0,1% | <0.05% |
| Βαρέα μέταλλα (ως Pb) | Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm | <10 ppm |
| Θειωμένη τέφρα | Λιγότερο ή ίσο με 0,1% | <0.05% |
| Μικροβιακά Όρια | Συνολικός αριθμός πιάτων<1000cfu/g | <100cfug |
| Μαγιά & Καλούπια<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| EColi Αρνητικό | Αρνητικός | |
| Αρνητική σαλμονέλα | Αρνητικός | |
| Σύναψη | Συμμορφώνεται με τις προδιαγραφές της επιχείρησης | |
Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com
Πυκνότητα 1,3±0,1 g/cm3
Μοριακός Τύπος C23H20N6O
Μοριακό Βάρος 396.444
Ακριβής Μάζα 396,169861
PSA 105,82000
LogP 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
ΧΑΜΟΓΕΛΑ Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3cccnc3)n2)cc1
Μηχανισμός Δράσης (Στόχος) του MGCD0103 CAS 726169-73-9
Ανήκει στους εκλεκτικούς αναστολείς HDAC κατηγορίας I/IV, επιδεικνύοντας ισχυρή αναστολή έναντι των ακόλουθων υποτύπων:
HDAC1: IC₅0=0.15 μM (ισχυρότερο)
HDAC2: IC50=0.29 μΜ
HDAC3: IC50=1.66 μΜ
HDAC11: IC50=0.59 μΜ
Δεν έχει σχεδόν καμία ανασταλτική δράση έναντι των HDAC κατηγορίας II (4/5/6/7/8). Αναστέλλοντας τα HDACs, ενισχύει την ακετυλίωση ιστόνης, ρυθμίζει την έκφραση του γονιδίου καταστολής του όγκου και προκαλεί διακοπή του κυτταρικού κύκλου του όγκου, απόπτωση και αυτοφαγία.
Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com
γιατί να μας επιλέξετε
Το εργοστάσιό μας
Πακέτο
Μέθοδοι Αποστολής
|
Ώρα μεταφοράς |
Τρόπος αποστολής |
Απαιτήσεις βάρους φορτίου |
Πλεονέκτημα |
|
3-7 μέρες |
DHL, DHL Γερμανίας, DPD Γερμανίας, |
Κατάλληλο για βάρος κάτω των 50 κιλών. |
Έχουμε αποθήκες στη Γερμανία και την Καλιφόρνια των ΗΠΑ και οι πελάτες στην Ευρώπη και την Αμερική μπορούν να απολαμβάνουν την αποστολή εμπορευμάτων απευθείας από αυτά τα δύο μέρη. |
|
7-15 ημέρες |
Αεροπορικώς |
Κατάλληλο για περισσότερα από 50 κιλά. |
|
|
15-60 ημέρες |
Θαλασσίως |
Κατάλληλο για περισσότερα από 500 κιλά. |
Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com
FAQ
01. Ποιες είναι οι κύριες ενδείξεις για το MGCD0103 CAS 726169-73-9;
Κυρίως μελετήθηκαν: λέμφωμα Hodgkin, λέμφωμα ωοθυλακίου, AML, CLL, καθώς και συμπαγείς όγκοι όπως ο καρκίνος του ήπατος και ο καρκίνος του μαστού.
02. Ποια είναι τα κύρια χαρακτηριστικά του MGCD0103 CAS 726169-73-9;
Υψηλή επιλεκτικότητα, χαμηλή-τοξικότητα στόχου και σχετικά χαμηλή τοξικότητα αιμοπεταλίων.
03. Πού μπορώ να αγοράσω το MGCD0103 CAS 726169-73-9;
Δημοφιλείς Ετικέτες: mgcd0103 cas 726169-73-9, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, προσαρμοσμένη, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, καθαρό, παραγωγός, έκπτωση, προς πώληση, σε απόθεμα, δωρεάν δείγμα, ακατέργαστη σκόνη, πρώτη ύλη, κατασκευασμένο στην Κίνα