ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Τι είναι το ORM-15341;

Η κετοδαρολοουταμίδη (ORM-15341) έχει συγκεντρώσει σημαντική προσοχή στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Είναι ένας ισχυρός και υψηλής συγγένειας μη στεροειδείς υποδοχείς ανδρογόνων ανταγωνιστικός πλήρης ανταγωνιστής. Ουσιαστικά, είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης του αντιανδρογόνου προϊόντος επόμενης-γενιάς ODM-201 στο ανθρώπινο σώμα. Με άλλα λόγια, αφού οι ασθενείς χρησιμοποιούν ODM-201, η δραστική ένωση μετατρέπεται μερικώς σεORM-15341, το οποίο επίσης παρουσιάζει πολύ ισχυρή ανασταλτική δράση στη δραστηριότητα του καρκίνου.

Η κετοδαλουταμίδη αναστέλλει την επαγόμενη από την τεστοστερόνη-πυρηνική μετατόπιση AR. Η εξαιρετική του ειδικότητα παρεμβαίνει στον πολλαπλασιασμό των εξαρτώμενων από AR-καρκινικών κυττάρων του προστάτη και καταδεικνύει αντικαρκινική δραστηριότητα σε ανθεκτικά σε ευνουχισμό-μοντέλα καρκίνου του προστάτη.

επικοινωνήστε μαζί μας μέσω email :sales6@faithfulbio.com

Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης του ORM-15341;

Το ORM-15341 είναι ένα μη στεροειδές ρυθμιστικό μόριο υποδοχέα ανδρογόνων και ο κύριος ενεργός μεταβολίτης που παράγεται μετά την είσοδο της από του στόματος ένωσης ODM-201 στο ανθρώπινο σώμα. Μετά την από του στόματος λήψη του ODM-201, μεταβολίζεται στον οργανισμό σε κετοδαλουταμίδη, η οποία είναι η βασική δραστική ουσία για τη ρυθμιστική της λειτουργία των υποδοχέων ανδρογόνων.

Δρα πρωτίστως στον υποδοχέα ανδρογόνων, βασικό στόχο για τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων του προστάτη. Σχετικά πειραματικά δεδομένα επιβεβαιώνουν ότι το ORM-15341 (κετοδαρολουταμίδη) έχει ισχυρή συγγένεια για τον υποδοχέα ανδρογόνου, με ημι-μέγιστη ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) 38 νανομομορίων ανά λίτρο και ανταγωνιστική σταθερά δέσμευσης 8 νανομομορίων ανά λίτρο, καταδεικνύοντας την ανώτερη του effalutamide.

Ακόμη και κατά των μεταλλαγμένων υποδοχέων ανδρογόνων με εξασθενημένη αποτελεσματικότητα σε πολλά προϊόντα που χρησιμοποιούνται συνήθως,ORM-15341μπορεί να εξακολουθήσει να ασκεί κανονικά τη ρυθμιστική του δράση, θέτοντας τα πειραματικά θεμέλια για την εφαρμογή του στον ανθεκτικό στον ευνουχισμό- καρκίνο του προστάτη. Ταυτόχρονα, μπορεί να αναστείλει την πυρηνική μετατόπιση των υποδοχέων ανδρογόνων-που προκαλείται από ανδρογόνο, διατηρώντας σταθερή αυτορυθμιστική δραστηριότητα ακόμη και σε καρκινικά κύτταρα του προστάτη με υπερέκφραση των υποδοχέων ανδρογόνων.

Λόγω της χαμηλής διείσδυσης του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού της μητρικής της ένωσης ODM-201, η κετοδαρολουταμίδη δεν παράγει σχεδόν καμία σημαντική επίδραση που σχετίζεται με το κεντρικό νευρικό σύστημα-in vivo και δεν διαταράσσει σημαντικά τον βρόχο ανάδρασης των ανθρώπινων ανδρογόνων. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε ασθενείς με καρκίνο του προστάτη με ανθεκτικότητα στον μεταστατικό-που έλαβαν θεραπεία με ODM-201 και δεν είχαν λάβει άλλες θεραπείες, το 86% των ασθενών παρουσίασαν μείωση κατά 50% ή μεγαλύτερη στα επίπεδα του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) σε σύγκριση με τις αρχικές τους τιμές. Αυτή η θετική επίδραση σχετίζεται στενά με τη ρυθμιστική δραστηριότητα των υποδοχέων ανδρογόνων που είναι εγγενής στο ίδιο το ORM-15341.

Θα επηρεάσει το ORM-15341 τα φυσιολογικά επίπεδα ανδρογόνων στο σώμα;

Σύμφωνα με υπάρχουσες έρευνες, το ORM-15341 δεν επηρεάζει τα φυσιολογικά επίπεδα ανδρογόνων στο σώμα.

Σε μελέτες σε ζώα που στοχεύουν τη μητρική της ένωση, ODM-201, διαπιστώθηκε ότι αυτή η ένωση δεν παρεμβαίνει στον βρόχο ανάδρασης ανδρογόνων του άξονα υποθάλαμου-υπόφυσης-γοναδικής μοίρας. Με άλλα λόγια, το ODM-201 και ο μεταβολίτης του ORM-15341 (Ketodarolutamide), ενώ παρεμποδίζουν τη σηματοδότηση των υποδοχέων ανδρογόνων, δεν επηρεάζουν τα φυσιολογικά ρυθμιστικά κέντρα ορμονών του σώματος και επομένως δεν προκαλούν μη φυσιολογικές διακυμάνσεις στα επίπεδα τεστοστερόνης ορού.

Είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης του είναι να συνδέεται άμεσα με τους υποδοχείς ανδρογόνων, εμποδίζοντας την ευκαιρία για τα ανδρογόνα να συνδεθούν με τους υποδοχείς, αντί να επηρεάζει τη σύνθεση ή την έκκριση ανδρογόνων. Με απλά λόγια, δεν μειώνει την ποσότητα των ανδρογόνων, αλλά καταλαμβάνει τους υποδοχείς ανδρογόνων, εμποδίζοντας τη δέσμευση των ανδρογόνων.

Αυτός ο τρόπος δράσης κάνειORM-15341διαφέρει σημαντικά από ορισμένα προηγούμενα προϊόντα κατά των ανδρογόνων και το πρώτο είναι πιο αποτελεσματικό.

Επιπλέον, η μητρική ένωση του ORM-15341, ODM-201, έχει πολύ χαμηλό ρυθμό διείσδυσης του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, που μειώνει περαιτέρω τον πιθανό αντίκτυπό της στο κεντρικό νευρικό σύστημα και στα ενδοκρινικά ρυθμιστικά κέντρα.

Συνοψίζοντας, η δράση του ORM-15341 (Ketodarolutamide) περιορίζεται ακριβώς στο επίπεδο του υποδοχέα, ασκώντας τα αποτελέσματά του χωρίς να διαταράσσεται η συνολική ενδοκρινική ισορροπία και συμβάλλοντας στη διατήρηση της φυσιολογικής ορμονικής ομοιόστασης στους ασθενείς.

MF του ORM-15341

Σημείο τήξης	210 - 212C
Σημείο βρασμού	714,7±60,0 μοίρες (Προβλεπόμενο)
Πυκνότητα	1,41±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενο)
Μοριακό βάρος	396.83
Συνθήκες αποθήκευσης	-20 βαθμούς Καταψύκτη, Κάτω από αδρανή ατμόσφαιρα
Συντελεστής οξύτητας	8.70±0.10

Προσδιορισμός

Μια ποικιλία μεθόδων αποστολής για να επιλέξετε

Τα δυνατά μας σημεία:

Η εταιρεία μας έχει περάσει την πιστοποίηση συστήματος διαχείρισης ποιότητας FDA και ISO19001. Και έχουμε συμφωνίες εσωτερικής συνεργασίας με πολλά εργοστάσια και εργαστήρια στην Κίνα, η εταιρεία μας μπορεί να παρέχειORM-15341κλπ σε πιο ευνοϊκή τιμή. Εάν ενδιαφέρεστε, αφήστε ένα μήνυμα.
Δεν έχουμε μόνο μοναδικά πλεονεκτήματα στη μεταφορά, αλλά υποστηρίζουμε επίσης πολλαπλούς τρόπους πληρωμής, είτε χρησιμοποιείτε δολάρια ΗΠΑ, ευρώ, δολάρια Αυστραλίας ή τοπικά νομίσματα από τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία, την Ταϊλάνδη κ.λπ. Μπορούμε επίσης να υποστηρίξουμε τοπικά νομίσματα σε αυτές τις περιοχές και χώρες. Επιπλέον, υποστηρίζουμε και τραπεζικές κάρτες (πιστωτικές κάρτες κ.λπ.) για πληρωμές.

FAQ:

Ε1: Πόσο αποτελεσματικό είναι το ORM-15341 στην αναστολή των υποδοχέων ανδρογόνων;
Πειραματικά δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η κετοδαρολουταμίδη επιτυγχάνει μισή-μέγιστη ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) περίπου 38 νανομορίων στον υποδοχέα ανδρογόνου, που αντιστοιχεί σε σταθερά αναστολής δέσμευσης μόνο 8 νανομορίων. Κάτω από τις ίδιες πειραματικές συνθήκες, η αντίστοιχη τιμή για παρόμοια ενεργά συστατικά δεύτερης-γενιάς είναι 86 νανογραμμομόρια, αποδεικνύοντας ότι η δεσμευτική τους αποτελεσματικότητα με τον υποδοχέα είναι πάνω από δέκα φορές υψηλότερη. Επιπλέον, διατηρεί ένα σταθερό και εξαιρετικά αποτελεσματικό αποτέλεσμα έναντι διαφόρων παραλλαγών υποδοχέων, καθιστώντας το κατάλληλο για τις περισσότερες περιπτώσεις χρήσης όπου μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή.
Ε2: Ποια είναι τα πλεονεκτήματα του ORM-15341;
Μελέτες έχουν δείξει ότι η αναλογία συγκέντρωσης εγκεφάλου{-του ORM-15341 (κετοδαλουταμίδη)-προς-πλάσματος είναι εξαιρετικά χαμηλή, επομένως δεν εισέρχεται σχεδόν ποτέ στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ως εκ τούτου, έχει εξαιρετικά χαμηλή διείσδυση στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, που είναι το μεγαλύτερο πλεονέκτημά του.
Ε3: Είναι ORM-15341αποτελεσματικό όταν χρησιμοποιείται μόνο του;

ORM-15341μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του σε καθημερινή βάση για να ασκήσει άμεσα τα αποτελέσματά του. Μπορεί να δρα σταθερά στους αντίστοιχους υποδοχείς, να μπλοκάρει με ακρίβεια τη σχετική μεταγωγή σήματος και να ρυθμίζει ομαλά τις σχετικές φυσιολογικές καταστάσεις του σώματος.

Αρνηση: Οι πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον ιστότοπο προέρχονται από το διαδίκτυο, πράγμα που δεν σημαίνει ότι αυτός ο ιστότοπος συμφωνεί με τις απόψεις του ή επιβεβαιώνει την αυθεντικότητα του περιεχομένου. Παρακαλώ δώστε προσοχή για να το ξεχωρίσετε. Επιπλέον, τα προϊόντα που παρέχει η εταιρεία μας χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα. Δεν φέρουμε ευθύνη για τις συνέπειες οποιασδήποτε ακατάλληλης χρήσης.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε κρίσιμες προτάσεις για τα άρθρα μας ή δεν είστε απόλυτα ικανοποιημένοι με τα προϊόντα που λάβατε, επικοινωνήστε μαζί μας έωςE-mail :sales6@faithfulbio.com . Η ομάδα μας δεσμεύεται να διασφαλίζει την πλήρη ικανοποίηση των πελατών.

Δημοφιλείς Ετικέτες: orm-15341 cas 1297537-33-7, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, προσαρμοσμένο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, καθαρό, παραγωγός, έκπτωση, προς πώληση, σε απόθεμα, δωρεάν δείγμα, ακατέργαστη σκόνη, πρώτη ύλη, κατασκευασμένο στην Κίνα