Sitagliptin Phosphate Monohydrate API CAS 654671-77-9
Όνομα προϊόντος: Μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη
CAS.no:654671-77-9
μοριακός τύπος: C16H20F6N5O6P
EINECS:682-492-2
Συνώνυμο: Μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη, μονοϋδρική σιταγλιπτίνη, φωσφορική σιταγλιπτίνη. H2O, μονοϋδρική μονοφωσφορική σιταγλιπτίνη, μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη
Μέθοδος δοκιμής: HPLC/UV
MOQ & συσκευασία: 10g,100g,1kg κ.λπ.
Πιστοποιητικό: FDA, ISO, COA, HPLC, MSDS, TDS κ.λπ
Χρόνος παράδοσης: 1-3 ημέρες
Αποστολή: DHL, Γερμανία DHL, DPD Γερμανίας, UPS, USPS, FedEx, EMS, Αεροπορικώς, Δια θαλάσσης κ.λπ.
Αποθήκευση & Διάρκεια ζωής. Δροσερό & ξηρό μέρος; 36 μήνες
Άλλα: Υπάρχουν αποθήκες στις Ηνωμένες Πολιτείες, την Αυστραλία και τη Γερμανία.
Περιγραφή
API μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνηςΟ κωδικός MK-0431 εγκρίθηκε από τον FDA τον Οκτώβριο του 2006 για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι είναι πολύ αποτελεσματικό στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Ως νέος τύπος υπογλυκαιμικής πρώτης ύλης, όχι μόνο έχει τα πλεονεκτήματα της εξάρτησης από το σάκχαρο του αίματος και της μέτριας υπογλυκαιμικής δράσης, αλλά επίσης αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης χωρίς υπογλυκαιμία και ανακουφίζει αποτελεσματικά την πείνα. Στην έρευνα εφαρμογής, επίσης δεν έχει παρενέργειες όπως ναυτία, έμετο, οίδημα και αύξηση βάρους.
|
Είδος |
Προσδιορισμός | Αποτελέσματα | |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή ανοιχτοκίτρινη λεπτή σκόνη |
συμμορφώνομαι |
|
|
Αναγνώριση |
Το φάσμα IR του δείγματος είναι συνεπές με αυτό της αναφοράς |
συμμορφώνομαι |
|
|
|
Ο χρόνος διατήρησης της κύριας κορυφής του προϊόντος αντιστοιχεί σε αυτόν του προτύπου |
συμμορφώνομαι |
|
|
Διαλυτότητα |
Πολύ ελαφρύ διαλυτό στο νερό, διαλυτό σε αλκάλιο-OH Soln ;Σχεδόν αδιάλυτο σε αιθανόλη, ακετόνη, αιθέρα, χλωροφόρμιο |
συμμορφώνομαι |
|
|
Σημείο Τήξης |
274 μοίρες -280 μοίρες |
140,9 μοίρες |
|
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Μέγεθος σωματιδίων |
100% έως 65 mesh, Όχι λιγότερο από 60% έως 80 mesh |
συμμορφώνομαι |
|
|
Πυκνότητα |
0,35-0,60g/ml |
συμμορφώνομαι |
|
|
Heavy Metal |
NMT 10 ppm |
5 σελ./λεπτό |
|
|
Αρσενικό |
NMT 1,0 ppm |
0,5 σελ./λεπτό |
|
|
Μόλυβδος |
NMT1,5 ppm |
0,8 σελ./λεπτό |
|
|
Κάδμιο |
NMT0,5 σελ./λεπτό |
0,1 σελ./λεπτό |
|
|
Υδράργυρος |
NMT1,56 σελ./λεπτό |
1,0 ppm |
|
|
Απώλεια κατά την ξήρανση |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Πυριδοξίνη HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Υπολειμματικές λύσεις= |
Μεθυλοβενζόλιο |
NMT 890 ppm |
550 σελ./λεπτό |
|
|
Αιθανόλη |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
Ν-Βουτυλική αλκοόλη |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Δοκιμασία (αποξηραμένη ουσία) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Μικροβιολογικές Εξετάσεις |
Συνολικός αριθμός πιάτων |
NMT1000CFU/g |
συμμορφώνομαι |
| Σύναψη | Συμμορφώνεται με τις προδιαγραφές της επιχείρησης. | ||
Ποια είναι η φαρμακολογική δράση της μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνης;
Το DPP-4 (γνωστό και ως CD26) είναι ένα ένζυμο που εκφράζεται στην επιφάνεια των Τ κυττάρων και παίζει σημαντικό ρόλο στην ανοσολογική ρύθμιση. Εκτός από την αποικοδόμηση της ινκρετίνης, το DPP-4 μπορεί επίσης να υδρολύσει διάφορα βιοενεργά πεπτίδια, συμπεριλαμβανομένης της ορμόνης απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης, του νευροπεπτιδίου Υ, του πεπτιδίου που ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση της υπόφυσης και του πεπτιδίου απελευθέρωσης γαστρίνης. Μεταξύ αυτών, το πεπτίδιο-1 όπως το γλυκαγόνο έχει πολύ μικρό χρόνο ημιζωής στο πλάσμα (t1/2 ≈ 1 λεπτό) και αποικοδομείται εύκολα από το DPP-4. Με βάση αυτόν τον μηχανισμό, η ανάπτυξη φαρμακευτικών πρώτων υλών για το εντερικό ινσουλινοτρόπο σύστημα επικεντρώνεται κυρίως στις ακόλουθες δύο κατευθύνσεις:
1: Είναι η ανάπτυξη αναλόγων πεπτιδίων που δεν αποικοδομούνται εύκολα από το DPP-4 και μπορούν να ενεργοποιήσουν τους υποδοχείς GLP-1, όπως το 2005 εγκεκριμένο από την FDAΕξενατίδη. Μπορεί να προσομοιώσει τα φυσιολογικά αποτελέσματα του GLP-1 αποφεύγοντας την ταχεία αποικοδόμηση από το DPP-4.
2: Αναπτύσσουμε αναστολείς DPP-4, που αντιπροσωπεύονται από τη σιταγλιπτίνη. Έρευνες το έχουν δείξειΜονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη API 98% καθαρότηταςμπορεί να ενισχύσει τη δραστηριότητα και τα επίπεδα του ενδογενούς GLP-1 και των εξαρτώμενων από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικών πεπτιδίων αναστέλλοντας επιλεκτικά το DPP-4. Λόγω της εξαρτώμενης από τη γλυκόζη του αίματος δράσης προαγωγής της έκκρισης ινσουλίνης, μπορεί να μειώσει σημαντικά τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας που προκαλείται από τις παραδοσιακές υπογλυκαιμικές ακατέργαστες σκόνες. Εν τω μεταξύ, παρουσιάζει υψηλή επιλεκτικότητα προς το DPP-4 (με αναλογία επιλεκτικότητας περίπου 2600:1 για το DPP-8/DPP-9), καθιστώντας το λιγότερο ευαίσθητο σε ανεπιθύμητες αντιδράσεις που προκαλούνται από την αναστολή του DPP-8/DPP-9. Επιπλέον, η επίδρασή του στην αύξηση των επιπέδων GLP-1 είναι σχετικά ήπια, γεγονός που βοηθά στην αποφυγή γαστρεντερικών παρενεργειών όπως ναυτία και έμετο που προκαλούνται από υπερβολικό GLP-1.
Ποια είναι τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα του API μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνης σε σύγκριση με άλλους αναστολείς DPP-4 (όπως η σαξαγλιπτίνη);
API μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνηςκαι η σαξαγλιπτίνη είναι και οι δύο αναστολείς της DPP-4 και τα υπογλυκαιμικά τους αποτελέσματα είναι γενικά ισοδύναμα, αλλά υπάρχουν διαφορές στη φαρμακοκινητική, τη φαρμακολογική αλληλεπίδραση και την ασφάλεια. Η συγκεκριμένη σύγκριση έχει ως εξής:
| Διάσταση αντίθεσης | Μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη | Σαξαγλιπτίνη |
| φαρμακοκινητική | Η ημιζωή είναι περίπου 12,4 ώρες, μία φορά την ημέρα, ανεπηρέαστη από την τροφή. | Ο χρόνος ημιζωής-είναι περίπου 2,5 ώρες, αλλά οι ενεργοί μεταβολίτες έχουν μακροχρόνια-επίδραση. Χορηγούνται επίσης μία φορά την ημέρα και δεν επηρεάζονται από την τροφή. |
| Μεταβολική οδός | Περίπου το 79% απεκκρίνεται από τους νεφρούς σε πρωτότυπο και η δόση της νεφρικής ανεπάρκειας πρέπει να προσαρμοστεί σύμφωνα με το eGFR. | Μεταβολίζεται κυρίως από τα ηπατικά ένζυμα CYP3A4/5, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Ιατρικές αλληλεπιδράσεις | Υπάρχει λιγότερη αλληλεπίδραση μεταξύ των φαρμακευτικών πρώτων υλών και ο συνδυασμός με κοινές υπογλυκαιμικές πρώτες ύλες είναι ασφαλέστερος. | Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (όπως η κετοκοναζόλη), η δόση θα πρέπει να μειωθεί. Η συνδυασμένη χρήση με επαγωγείς όπως η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα. |
| Εστίαση στην ασφάλεια | Χαμηλό κίνδυνο υπογλυκαιμίας, συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος κ.λπ. | Ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας αυξάνεται όταν συνδυάζεται με ινσουλίνη ή σουλφονυλουρίες. Υπάρχουν μελέτες που υποδηλώνουν ότι μπορεί να σχετίζεται ελαφρώς με αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας. |
| Εφαρμοστέος πληθυσμός | Η αλληλεπίδραση μεταξύ των πρώτων υλών του φαρμάκου είναι ελάχιστη, καθιστώντας το κατάλληλο για ασθενείς που χρειάζονται συνδυασμό πολλαπλών φαρμακευτικών πρώτων υλών. | Να είστε προσεκτικοί όταν το χρησιμοποιείτε σε συνδυασμό με ορισμένους ισχυρούς αναστολείς. Άτομα με ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας ή υψηλού κινδύνου θα πρέπει να αξιολογούνται με προσοχή. |
Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες του API μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνης;
API μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνηςέχει καλή συνολική ανοχή και οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ρινοφαρυγγίτιδα, κεφαλαλγία, ζάλη, κοιλιακή δυσφορία, δυσκοιλιότητα, διάρροια και εξάνθημα, τα οποία είναι συνήθως ήπια και κυρίως αυτοπεριοριζόμενα. Ωστόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή έναντι σπάνιων αλλά σοβαρών κινδύνων όπως η υπογλυκαιμία (ειδικά όταν συνδυάζεται με πρώτες ύλες ινσουλίνης ή σουλφονυλουρίας), οξεία παγκρεατίτιδα, οξεία νεφρική βλάβη, ηπατική δυσλειτουργία, διάμεση πνευμονία, εντερική απόφραξη, ραβδομυόλυση, θρομβοπενία, θρομβοπενία, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, του συνδρόμου Stevens Johnson, κ.λπ.). Η σκόνη μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνης απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Για ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με το ρυθμό κάθαρσης κρεατινίνης για να αποτραπεί η συσσώρευση του φαρμάκου. Απαγορεύεται σε άτομα αλλεργικά σε αυτό το προϊόν, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 και σε ασθενείς με διαβήτη κετοξέωση. Οι γυναίκες στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία θα πρέπει να σταθμίσουν τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα πριν το χρησιμοποιήσουν
Μια ποικιλία μεθόδων αποστολής για να επιλέξετε
|
Ώρα μεταφοράς |
Τρόπος αποστολής |
Απαιτήσεις βάρους φορτίου |
Πλεονέκτημα |
|
3-7 ημέρες |
DHL, DHL Γερμανίας, DPD Γερμανίας, |
Κατάλληλο για βάρος κάτω των 50 κιλών. |
Έχουμε αποθήκες στη Γερμανία και την Καλιφόρνια των ΗΠΑ, |
|
7-15 ημέρες |
Αεροπορικώς |
Κατάλληλο για περισσότερα από 50 κιλά. |
|
|
15-60 ημέρες |
Θαλασσίως |
Κατάλληλο για περισσότερα από 500 κιλά. |
Τα δυνατά μας σημεία:
Η εταιρεία μας έχει περάσει την πιστοποίηση συστήματος διαχείρισης ποιότητας FDA και ISO19001. Και έχουμε συμφωνίες εσωτερικής συνεργασίας με πολλά εργοστάσια και εργαστήρια στην Κίνα, η εταιρεία μας μπορεί να παρέχειSitagliptin Phosphate Monohydrate API Powderκλπ σε πιο ευνοϊκή τιμή. Εάν ενδιαφέρεστε, αφήστε ένα μήνυμα.
Δεν έχουμε μόνο μοναδικά πλεονεκτήματα στη μεταφορά, αλλά υποστηρίζουμε επίσης πολλαπλούς τρόπους πληρωμής, είτε χρησιμοποιείτε δολάρια ΗΠΑ, ευρώ, δολάρια Αυστραλίας ή τοπικά νομίσματα από τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία, την Ταϊλάνδη κ.λπ. Μπορούμε επίσης να υποστηρίξουμε τοπικά νομίσματα σε αυτές τις περιοχές και χώρες. Επιπλέον, υποστηρίζουμε και τραπεζικές κάρτες (πιστωτικές κάρτες κ.λπ.) για πληρωμές.
FAQ:
Q1. Πώς να αποθηκεύσετε;
Συνιστάται να φυλάσσεται σφραγισμένο, μακριά από το φως και την υγρασία στους 2-8 βαθμούς C. Υπό ξηρές και σφραγισμένες συνθήκες, η στερεά σκόνη μονοϋδρικής φωσφορικής σιταγλιπτίνης μπορεί συνήθως να αποθηκευτεί σταθερά για αρκετά χρόνια. Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται το συντομότερο δυνατό μετά την παρασκευή ή να καταψυχθεί στους -20 βαθμούς C ή -80 βαθμούς C μετά τη συσκευασία.
Ε2. Ποια είναι η σταθερότητά του;
Μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη API σε σκόνηείναι σταθερό υπό συμβατικές συνθήκες αποθήκευσης. Το διάλυμά του είναι σταθερό σε όξινες και ουδέτερες συνθήκες, αλλά αποικοδομείται με την πάροδο του χρόνου σε αλκαλικές συνθήκες. Ως εκ τούτου, τα ισχυρά αλκαλικά περιβάλλοντα θα πρέπει να αποφεύγονται κατά την παραγωγή και την ανάλυση των σκευασμάτων.
Ε3. Ποιες είναι οι κύριες ακαθαρσίες του;
Οι ακαθαρσίες χωρίζονται κυρίως σε δύο κατηγορίες:
Ακαθαρσίες διεργασίας: ενδιάμεσα προϊόντα ή από-προϊόντα που παράγονται κατά τη διαδικασία σύνθεσης.
Ακαθαρσίες αποικοδόμησης: προϊόντα οξείδωσης ή υδρόλυσης που παράγονται υπό συνθήκες φωτός, υψηλής θερμοκρασίας ή όξινης-βάσης.
Διάφορες γνωστές ακαθαρσίες αναφέρονται στη φαρμακοποιία και απαιτούν ποιοτικό και ποσοτικό έλεγχο μέσω μεθόδων όπως η HPLC
Αρνηση: Οι πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον ιστότοπο προέρχονται από το διαδίκτυο, πράγμα που δεν σημαίνει ότι αυτός ο ιστότοπος συμφωνεί με τις απόψεις του ή επιβεβαιώνει την αυθεντικότητα του περιεχομένου. Παρακαλώ δώστε προσοχή για να το ξεχωρίσετε. Επιπλέον, τα προϊόντα που παρέχει η εταιρεία μας χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα. Δεν φέρουμε ευθύνη για τις συνέπειες οποιασδήποτε ακατάλληλης χρήσης.
Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε κρίσιμες προτάσεις για τα άρθρα μας ή δεν είστε απόλυτα ικανοποιημένοι με τα προϊόντα που λάβατε, επικοινωνήστε μαζί μαςE-mail :sales6@faithfulbio.com . Η ομάδα μας δεσμεύεται να διασφαλίζει την πλήρη ικανοποίηση των πελατών.
Δημοφιλείς Ετικέτες: μονοϋδρική φωσφορική σιταγλιπτίνη api cas 654671-77-9, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, προσαρμοσμένο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, καθαρό, παραγωγός, έκπτωση, προς πώληση, σε απόθεμα, δωρεάν δείγμα, ακατέργαστη σκόνη, πρώτη ύλη, κατασκευασμένο στην Κίνα
Αποστολή ερώτησής
Μπορεί επίσης να σας αρέσει












