Πώς βλέπουμε τη διαμάχη σχετικά με το αντικαταθλιπτικό οξύ χωρίς τιανεπτίνη.
Αφήστε ένα μήνυμα
Στάβλο/ομοαξονική (τιανεπτίνη-ελεύθερο οξύ προς πώληση) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και του άγχους. Είναι ένα άτυπο αντικαταθλιπτικό. Καμία μορφή του φαρμάκου δεν έχει εγκριθεί επί του παρόντος για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες λόγω του υψηλού κινδύνου για κατάχρηση και εξάρτηση. Έτσι, αυτό δεν είναι ένα φάρμακο που μπορεί επί του παρόντος να συνταγογραφηθεί από το γιατρό σας.
Ωστόσο, το TIANEPTINE SODIUM έχει εγκριθεί επί του παρόντος για τη θεραπεία της κατάθλιψης και του άγχους στη Γαλλία, σε ορισμένες χώρες της Ασίας και στη Λατινική Αμερική. Στις χώρες όπου χρησιμοποιείται, διατίθεται στην αγορά με το εμπορικό σήμα Stablon. Πωλείται επίσης σε ορισμένες χώρες με τις εμπορικές ονομασίες Platinol και Coaxial. Η χρήση του φαρμάκου είναι γεμάτη με διαμάχη από τότε που εισήχθη για πρώτη φορά.
Λάβετε υπόψη ότι το Stablon/Coaxial (νατριούχος τιανεπτίνη) δεν έχει εγκριθεί για χρήση στις ΗΠΑ λόγω της υψηλής πιθανότητας κατάχρησης. Αυτό το άρθρο προορίζεται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς.
Αυτό το έγγραφο θα παρουσιάσει την τρέχουσα κατάσταση, τα πρακτικά προβλήματα και τις μελλοντικές προοπτικές ανάπτυξης του φαρμάκου.
Η τρέχουσα κατάσταση εφαρμογής αυτού του προϊόντος
Την περασμένη εβδομάδα, το νομοθετικό σώμα της πολιτείας του Μίσιγκαν απαγόρευσε ένα φάρμακο που ίσως δεν έχετε ακούσει - ένα αντικαταθλιπτικό που ονομάζεταινατριούχος τιανεπτίνη.
Εάν εγκριθεί από τον κυβερνήτη, το νομοσχέδιο θα κάνει το Μίσιγκαν την πρώτη πολιτεία που θα ταξινομήσει το φάρμακο ως ελεγχόμενη ουσία του προγράμματος 2.
Επίσης αυτό το μήνα, εμφανίστηκε μια αναφορά ότι δύο νέοι στο Τέξας που είχαν πάρει υπερβολική δόση βρέθηκαν στο σημείο να μεταφέρουν σακούλες με τιανεπτίνη και είχαν υπερβολικά ναρκωτικά στο αίμα τους.
Μπορεί να είναι οι πρώτοι άνθρωποι στις Ηνωμένες Πολιτείες που πεθαίνουν από υπερβολική δόση τιανεπτίνης.
Το νάτριο Tianeptine καταχωρήθηκε για πρώτη φορά στη Γαλλία το 1989 για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Είναι ένα αντικαταθλιπτικό εγκεκριμένο από περισσότερες από 60 χώρες. Οι Ηνωμένες Πολιτείες δεν είναι μία από αυτές. Πωλείται με τα ονόματα σταθερό, ομοαξονικό κ.λπ.
Είναι παρόμοιο με μια ομάδα αντικαταθλιπτικών που ονομάζονται τρικυκλικά που χρονολογούνται από τη δεκαετία του 1950, αλλά ο ρόλος της τιανεπτίνης στον εγκέφαλο είναι διαφορετικός. Δρα σε μ υποδοχείς οπιοειδών, δηλαδή στοχεύει στη μορφίνη και την οξυκωδόνη.
Μια αξιόπιστη πηγή επιστημονικών ειδήσεων που συνδέονται με τα οπιοειδή ήταν μια εργασία του 2014 από την ομάδα του Πανεπιστημίου Κολούμπια.
Είναι εκπληκτικό το γεγονός ότι κανείς δεν ξέρει ποιος είναι ο στόχος. Είναι μια τεράστια έκπληξη, δήλωσε στο Healthline ο συν-συγγραφέας της μελέτης Jonathan Harwich, διευθυντής μοριακής θεραπείας στο Πανεπιστήμιο Κολούμπια. Αυτό είναι το μόνο αντικαταθλιπτικό που λειτουργεί μέσω αυτού του μηχανισμού.
Ο Javitch και άλλοι ίδρυσαν μια εταιρεία βιοτεχνολογίας που ονομάζεται cures, η οποία αναπτύσσει παραλλαγές της τιανεπτίνης και άλλων διαμορφωτών οπιοειδών για ανθεκτική κατάθλιψη. Η ομάδα ελπίζει να διεξάγει κλινικές δοκιμές σε ανθρώπους το συντομότερο δυνατό.
Η ανθεκτική κατάθλιψη είναι ένα τεράστιο πρόβλημα, είπε ο Ravitch. Τα αντικαταθλιπτικά που στοχεύουν σε υποδοχείς οπιοειδών παρέχουν μια μοναδική ευκαιρία για τη θεραπεία ασθενών που επί του παρόντος δεν ανταποκρίνονται στα αντικαταθλιπτικά.
Stablon / Ομοαξονικό και η πιθανότητα κατάχρησης του
Προς το παρόν, η tianeptine δεν έχει εγκριθεί για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες, επομένως συνιστάται ιδιαίτερα να μην το χρησιμοποιείτε για ψυχαγωγικούς σκοπούς. Η FDA προειδοποίησε ότι η χρήση της τιανεπτίνης, ειδικά σε μεγάλες δόσεις, θα μπορούσε να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες.
Πολλές άλλες χώρες που είχαν αρχικά εγκρίνει την τιανεπτίνη για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της κατάθλιψης και του άγχους έχουν επίσης ακολουθήσει το παράδειγμά τους. Αν και είναι ακόμα διαθέσιμο για να συνταγογραφηθεί στη Γαλλία, το 2005, πρόσθεσαν μια ετικέτα που προειδοποιεί για τον κίνδυνο κατάχρησης και εξάρτησης της τιανεπτίνης από το πακέτο του φαρμάκου. Η αναλογία οφέλους και κινδύνου του φαρμάκου έχει επίσης επανεκτιμηθεί μερικές φορές.
Στο Μίσιγκαν και σε μερικές άλλες πολιτείες, η τιανεπτίνη έχει προστεθεί στον κατάλογο των επικίνδυνων ελεγχόμενων ουσιών. Αν και η FDA δεν το εγκρίνει, tianeptine και τα προϊόντα που περιέχουν το φάρμακο μπορεί ακόμα να αγοραστεί σε καταστήματα ευκολίας, όπου διατίθεται στην αγορά ως νοοτροπικό. Nootropics είναι συνθετικά συμπληρώματα που οι άνθρωποι πιστεύουν ότι μπορεί να ενισχύσει την πνευματική τους απόδοση. Οι ρυθμιστικές υπηρεσίες φαρμάκων δεν μπορούν να τα ρυθμίσουν επειδή διατίθενται στην αγορά ως συμπληρώματα διατροφής.
Μια έκθεση του 2018 βρήκε δύο θανατηφόρες περιπτώσεις δηλητηρίου tianeptine στο Τέξας. Ωστόσο, το φάρμακο είχε χρησιμοποιηθεί ψυχαγωγικά και όχι όπως συνταγογραφήθηκε από γιατρό ή πάροχο υγειονομικής περίθαλψης. Και στις δύο περιπτώσεις, τα θύματα βρέθηκαν να έχουν υψηλά επίπεδα τιανεπτίνης στο αίμα τους.
Το μέλλον της νατριούχου τιανεπτίνης
Αυτό το νέο φάρμακο βοήθησε να αλλάξει ο τρόπος με τον οποίο οι επιστήμονες σκέφτονται για την κατάθλιψη.
Ένας λόγος είναι ότι η τιανεπτίνη δεν έχει άμεση επίδραση στη σεροτονίνη, σε αντίθεση με το Prozac και άλλα "SSRIs". Η βασική θεωρία σχετικά με το γιατί τα αντικαταθλιπτικά λειτουργούν έχει απομακρυνθεί από την ιδέα ότι οι καταθλιπτικοί άνθρωποι έχουν πολύ λίγη σεροτονίνη στη διάθεσή τους, σύμφωνα με μια κριτική του 2017 που εμπιστεύτηκε
Αντίθετα, η κατάθλιψη μπορεί να προκληθεί από το γεγονός ότι ο εγκέφαλος γίνεται λιγότερο ευπροσάρμοστος και τα φάρμακα μπορεί να λειτουργήσουν όταν προάγουν τη «νευροπλαστικότητα».
Η τιανεπτίνη ρυθμίζει έμμεσα το γλουταμινικό, τον κύριο διεγερτικό νευροδιαβιβαστή. Οι αγχωτικές καταστάσεις τείνουν να επηρεάζουν τις οδούς του γλουταμινικού, οδηγώντας σε διακυμάνσεις που μπορεί να υποβαθμίσουν τον νευρικό και εγκεφαλικό ιστό. Το Tianeptine μπορεί να προστατεύσει αυτές τις οδούς και έτσι να προστατεύσει από το άγχος.
Η Tianeptine έχει πολλά πλεονεκτήματα έναντι των SSRIs, μια ομάδα με επικεφαλής τον Bruce S. McEwen στο Πανεπιστήμιο Rockefeller γράφουν μια αξιόπιστη πηγή το 2010. Είπαν ότι μπορεί να ενισχύσει τη συγκέντρωση μέσα σε μια εβδομάδα και την «εσωτερική ένταση» μέσα σε δύο εβδομάδες. Πρόσθεσαν ότι λειτουργεί επίσης για το άγχος καθώς και για την κατάθλιψη, είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει σεξουαλικά προβλήματα ή ναυτία και δεν κάνει τους ασθενείς να γκρινιάζουν.
«Η ιστορία της τιανεπτίνης ξεδιπλώνεται και αυτό το αντικαταθλιπτικό είναι πλούσιο σε μελλοντικές δυνατότητες για την κατανόηση βασικών μηχανισμών καθώς και για τις θεραπευτικές εφαρμογές της», κατέληξαν.
Ποιος μπορεί να βοηθήσει η τιανεπτίνη; Οι πιθανές ομάδες περιλαμβάνουν άτομα ευαίσθητα στην κοινωνική απόρριψη, τους ηλικιωμένους, τους ασθενείς με Πάρκινσον και τα άτομα με διαταραχή μετατραυματικού στρες (PTSD).
Υπάρχουν επίσης ενδείξεις πιθανών γενετικών δεικτών καθώς και σημάτων σάρωσης εγκεφάλου που θα μπορούσαν να βοηθήσουν στον εντοπισμό πιθανών ασθενών, ο Javitch και ο συν-συγγραφέας του δεν εμπιστεύτηκαν
Μια μελέτη του 2012 που βρέθηκε από αξιόπιστες πηγές ότι η τιανεπτίνη λειτουργεί επίσης για το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου όπως η συχνά συνταγογραφούμενη αμιτριπτυλίνη, με λιγότερες παρενέργειες.
Ο συνδυασμός δύο αντικαταθλιπτικών βοηθά το 50 τοις εκατό έως το 60 τοις εκατό των ασθενών. Σε μια μελέτη του 2013 αξιόπιστη πηγή 150 ενηλίκων ασθενών κάτω των 65 ετών, χρησιμοποιώντας tianeptine ως το πρόσθετο φάρμακο αύξησε το ποσοστό ανταπόκρισης στο 65 τοις εκατό.
Πολλοί ασθενείς βασίζονται τώρα σε ένα αντικαταθλιπτικό και, για το άγχος, μια βενζοδιαζεπίνη.
«Οι βενζό είναι χειρότεροι» από την τιανεπτίνη, δήλωσε ο Γκούπτα στο Healthline.
Ωστόσο, είπε ότι θα ήταν απρόθυμη να συνταγογραφήσει ποτέ tianeptine, ακόμη και αν είχε εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες, «λόγω της εθιστικής δυνατότητας».
Το Tianeptine αντιπροσωπεύει τώρα ένα σύνορο στη θεραπεία της κατάθλιψης.
«Η ανακάλυψη του μηχανισμού των οπιούχων είναι και πολύ συναρπαστική και μας δίνει παύση», είπε ο Javitch. «Υπάρχει μια μακρά ιστορία σκέψης για μια σύνδεση σωματικού πόνου και ψυχικού πόνου. Γνωρίζουμε ότι οι ενδογενείς μηχανισμοί οπιούχων εμπλέκονται στη ρύθμιση της διάθεσης και της συμπεριφοράς».
Ωστόσο, παρά τα όσα μπορεί να διαβάσετε στο διαδίκτυο, δεν υπάρχει σαφής επιστημονική περίπτωση ότι η τιανεπτίνη ενισχύει την εγρήγορση, εκτός ίσως ανακουφίζοντας το άγχος, είπε ο Javitch.
Επίσης, δεν είναι καλό παυσίπονο. Οποιαδήποτε ήπια ανακούφιση από τον πόνο σε μια ασφαλή δόση πιθανότατα θα εξασθενούσε πολύ γρήγορα.
«Αυτό που είναι αξιοσημείωτο για την τιανεπτίνη είναι ότι οδηγεί σε διαρκείς αλλαγές στον εγκέφαλο που μεσολαβούν σε ένα αντικαταθλιπτικό και αντιαγγειακό αποτέλεσμα, πολύ μετά την απομάκρυνση του φαρμάκου από το σώμα», είπε.
