BMS -986165είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αναστολέας TYK2 με πολύ χαμηλή ή καθόλου δραστικότητα προς το JAK 1-3 (αντίθετα, οι αναστολείς Jak 1-3 δεν δεσμεύονται στον ρυθμιστικό τομέα του TYK2). Στα πειράματα που βασίζονται σε κύτταρα, το BMS -986165 έδειξε μια επιλεκτικότητα για το TYK2 που ήταν πάνω από 100 φορές υψηλότερη από ό, τι για τα δεδομένα JAK1/JAK3 και μια επιλεκτικότητα για TYK2 που ήταν πάνω από 2000 φορές υψηλότερη από ό, τι για το JAK2 (με βάση τα μισά μέγιστη ανασταλτική συγκέντρωση [IC50] δεδομένα). Η εκλεκτικότητα του BMS -986165 προς το TYK2 μειώνει τη δυνατότητα τοξικότητας, όπως η τοξικότητα που σχετίζεται με τους αναστολείς JAK 1-3.
Επιπλέον, η θεραπεία με BMS -986165 των μονοκυττάρων του ανθρώπινου περιφερικού αίματος μπορεί να αναστέλλει την IFN - - διεγερμένη παραγωγή πρωτεΐνης που προκαλείται από γάμμα. Επιπλέον, η δόση BMS -986165 αναστέλλει εξαρτάται εξαρτάται από την IL -23- με τη μεσολάβηση STAT3 σε CD 161+ CD 3+ th17 κύτταρα των ανθρώπινων μονοκυττάρων περιφερικού αίματος. Η διαταραχή της IL -23 σηματοδότησης οδηγεί στην αναστολή της παραγωγής IL -17 από το CD 4+ Τ κύτταρα, με IC50 από 2 nm.
Επί του παρόντος, το προφορικό BMS -986165 αξιολογείται ως επιλογή θεραπείας για αρκετούς IMIDS: PSO, PSA, IBD (UC και CD) και Lupus (συμπεριλαμβανομένης της νεφρίτιδας του λύκου).
Η θεραπεία της IBD απαιτεί ασφαλείς και αποτελεσματικές νέες προφορικές θεραπείες. Έρευνες έχουν δείξει ότι οι αναστολείς JAK 1-3 έχουν ασυνεπή αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της IBD και σχετίζονται με τοξικότητα. Επιπλέον, το TYK2 διαδραματίζει κεντρικό ρόλο στην παθοφυσιολογία της IBD ρυθμίζοντας τη μεταγωγή σήματος και τις λειτουργικές αποκρίσεις κατάντη του IL -12, της IL -23 και των υποδοχέων IFN τύπου Ι. Οι έρευνες έχουν δείξει ότι η αναστολή του φαρμάκου του TYK2 με τη διαμόρφωση της δέσμευσης σε ενεργές θέσεις σε ρυθμιστικούς τομείς και όχι σε καταλυτικές περιοχές μπορεί να οδηγήσει σε επιλεκτική αναστολή, καθώς οι ρυθμιστικοί τομείς υπάρχουν μόνο στο TYK2, ενώ οι ενεργές θέσεις σε καταλυτικούς τομείς είναι ιδιαίτερα διατηρημένες μεταξύ των μελών της υπεροικογένειας. Επομένως, η αλλοστερική αναστολή Tyk2 είναι πιο επιλεκτική από την αναστολή JAK 1-3 και μπορεί να περιορίσει την τοξικότητα που σχετίζεται με τους αναστολείς JAK 1-3.
Το BMS -986165 μπορεί να μπλοκάρει το IL -12, το IL -23 και τον τύπο Ι IFN σηματοδότησης και τη λειτουργική απόκριση και έχει αποδειχθεί αποτελεσματική και καλά ανεκτή σε δοκιμές φάσης ΙΙ σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή PSO. Οι κλινικές δοκιμές του deucravacitinib για τη θεραπεία των IBD (UC και CD), PSO, PSA και Lupus βρίσκονται σε εξέλιξη. Το Brepocitinib είναι ένας αναστολέας TYK2 που στοχεύει την ενεργό θέση του καταλυτικού πεδίου TYK2 και αξιολογείται επί του παρόντος σε ασθενείς με IBD.
Παράδοση και αποστολή
Δεχόμαστε το International Express -- FedEx/DHL/UPS, η αποστολή αέρα και η ναυτιλία θαλάσσιας ναυτιλίας και η πολυτροπική μεταφορά, εξαλείφοντας τα προβλήματα των τελωνείων σας.
|
Χρόνος μεταφοράς |
Μέθοδος αποστολής |
Απαιτήσεις βάρους φορτίου |
Πλεονέκτημα |
|
3-7 ημέρες |
DHL, Γερμανία DHL, Γερμανία DPD, |
Κατάλληλο για κάτω των 50kg. |
Έχουμε αποθήκες στη Γερμανία και την Καλιφόρνια, ΗΠΑ, |
|
7-15 ημέρες |
Αεροπορικώς |
Κατάλληλο για περισσότερα από 50 κιλά. |
|
|
15-60 ημέρες |
Δια θαλάσσης |
Κατάλληλο για περισσότερα από 500 κιλά. |
Δεν έχουμε μόνο μοναδικά πλεονεκτήματα στη μεταφορά, αλλά και υποστηρίζουμε πολλαπλές μεθόδους πληρωμής, είτε χρησιμοποιείτε δολάρια ΗΠΑ, ευρώ, αυστραλιανά δολάρια ή τοπικά νομίσματα από τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία, την Ταϊλάνδη κ.ο.κ. Μπορούμε επίσης να υποστηρίξουμε τα τοπικά νομίσματα σε αυτές τις περιοχές και χώρες. Επιπλέον, υποστηρίζουμε επίσης τραπεζικές κάρτες (πιστωτικές κάρτες κ.λπ.) για πληρωμές.
Πώς να επικοινωνήσετε μαζί μας;
Η εταιρεία μας έχει περάσει την πιστοποίηση του συστήματος διαχείρισης ποιότητας FDA και ISO19001. Και έχουμε συμφωνίες εσωτερικής συνεργασίας με πολλαπλά εργοστάσια και εργαστήρια στην Κίνα, μπορούν να σας προσφέρουν μια καλή τιμή. Είμαστε πολύ εξειδικευμένοιBMS -986165 σκόνηΕάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας, στείλτε email στο:sales6@faithfulbio.com
Αρνηση:Οι πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον ιστότοπο προέρχονται από το Διαδίκτυο, πράγμα που δεν σημαίνει ότι αυτός ο ιστότοπος συμφωνεί με τις απόψεις του ή επιβεβαιώνει την αυθεντικότητα του περιεχομένου. Δώστε προσοχή για να το διακρίνετε. Επιπλέον, τα προϊόντα που παρέχονται από την εταιρεία μας χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα. Δεν είμαστε υπεύθυνοι για τις συνέπειες οποιασδήποτε ακατάλληλης χρήσης.
Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε κρίσιμες προτάσεις για τα άρθρα μας ή δεν είστε πλήρως ικανοποιημένοι με τα προϊόντα που λαμβάνονται, παρακαλούμε επικοινωνήστε μαζί μας μέσωEmail :sales6@faithfulbio.com ; Η ομάδα μας δεσμεύεται να εξασφαλίσει την πλήρη ικανοποίηση των πελατών.

