Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το φάρμακο τικαγρελόρη;

Το Ticagrelor ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα. Λειτουργεί εμποδίζοντας τα αιμοπετάλια (ένας τύπος αιμοσφαιρίων) να συλλέγουν και να σχηματίζουν θρόμβους που μπορεί να προκαλέσουν καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.

Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com

Σύνδεσμος προϊόντος

https://www.faithful-chemical.com/api-powder/ticagrelor-powder-cas-274693-27-5.html

Το Ticagrelor, ένας νέος παράγοντας αντιαιμοπεταλιακής συγκόλλησης, είναι ο πρώτος ανταγωνιστής του υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης P2Y12 στον κόσμο με αναστρέψιμη δέσμευση, ο οποίος δρα αντίστροφα στον υποτύπο P2Y12 του πουρινοϋποδοχέα2 (P2) στα αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα (VSMC) χωρίς μεταβολική ενεργοποίηση. Έχει προφανή ανασταλτική επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων που προκαλείται από τη διφωσφορική αδενοσίνη (ADP) και το αποτέλεσμα είναι γρήγορο μετά τη χρήση και μπορεί να βελτιώσει αποτελεσματικά τα συμπτώματα των ασθενών με οξεία στεφανιαία νόσο. Σε αντίθεση με τις θειενοπυριδίνες, η τικαγρελόρη είναι αναστρέψιμος αναστολέας του υποδοχέα P2Y12, καθιστώντας την ιδιαίτερα χρήσιμη για ασθενείς που χρειάζονται προηγούμενη αντιπηκτική θεραπεία ακολουθούμενη από χειρουργική επέμβαση.

Κλινική αξιολόγηση

Η έγκριση του Ticagrelor από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) βασίζεται στα αποτελέσματα της κλινικής μελέτης PLATO, η οποία δημοσιεύτηκε επίσης στο διάσημο TheLancet Lancet το 2010. Το PLATO είναι μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, πολυκεντρική μελέτη του {{2 }} σε 43 χώρες, με συνολικά 18.624 ασθενείς που νοσηλεύονται για οξέα στεφανιαία συμπτώματα. Σε όλους τους ασθενείς χορηγήθηκε τυχαία ασπιρίνη σε συνδυασμό με τικαγρελόρη ή ασπιρίνη σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη. Σε σύγκριση με την κλοπιδογρέλη, οι ασθενείς που έλαβαν τικαγρελόρη είχαν 16 τοις εκατό χαμηλότερο κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού ή θανάτου. Η δοκιμή PLATO έδειξε το όφελος του Ticagrelor στη βελτίωση της επιβίωσης των ασθενών και τώρα συνιστάται ευρέως ως στρατηγική θεραπείας για οξέα στεφανιαία σύνδρομα. Επιπλέον, μειώνει το έμφραγμα του μυοκαρδίου που σχετίζεται με τη χειρουργική επέμβαση και τη θρόμβωση μετά την τοποθέτηση στεντ χωρίς να αυξάνει τον συνολικό κίνδυνο θανατηφόρων αιμορραγικών συμβάντων και άλλων σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Αν και το Ticagrelor έδειξε πλεονέκτημα έναντι της κλοπιδογρέλης στην κλινική μελέτη PLATO, είχε επίσης δύο μειονεκτήματα: το ένα έπρεπε να χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα αντί για μία φορά την ημέρα όπως η κλοπιδογρέλη. Δεύτερον, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως δυσκολία στην αναπνοή, σημαντικά περισσότερες από την κλοπιδογρέλη. Έχει χρόνο ημιζωής μόνο 12 ώρες και απαιτείται δύο φορές την ημέρα, κάτι που αποτελεί πρόκληση για ασθενείς με κακή συμμόρφωση. Εξάλλου, δεν είναι όλοι οι ασθενείς σε θέση να συμμορφωθούν πλήρως με αυτόν τον τύπο δοσολογίας. Στην πράξη, διαπιστώθηκε επίσης ότι περίπου το 20% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με κλοπιδογρέλη δεν ακολούθησαν τη συμβουλή του γιατρού και αυτοί οι ασθενείς ήταν λιγότερο πιθανό να ακολουθήσουν τη συνταγογραφούμενη δόση όταν χρησιμοποιούσαν τικαγρελόρη. Επομένως, για ένα φάρμακο που μπορεί να αντιστραφεί γρήγορα, η διακοπή του φαρμάκου είναι πιθανό να αυξήσει τον κίνδυνο οξείας θρόμβωσης του ασθενούς, οδηγώντας σε καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.

Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά

Η Ticagrelor, μέλος της χημικής ταξινόμησης cyclopentyltriazacil (CPTP), είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) που δρα στον υποδοχέα P2Y12ADP για να αναστέλλει την ενεργοποίηση και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων με τη μεσολάβηση ADP, παρόμοια με τον μηχανισμό δράσης των φαρμάκων thienopyr. Κλοπιδογρέλη. Αλλά η διαφορά είναι ότι η αλληλεπίδραση μεταξύ της τικαγρελόρης και του υποδοχέα P2Y12 ADP των αιμοπεταλίων είναι αναστρέψιμη, χωρίς διαμορφωτική αλλαγή και σηματοδότηση, και η λειτουργία των αιμοπεταλίων στο αίμα αποκαθίσταται γρήγορα μετά την απόσυρση.

Είναι η τικαγρελόρη καλύτερη από την ασπιρίνη;

Η τικαγρελόρη είναι ελαφρώς καλύτερη από την κλοπιδογρέλη και την ασπιρίνη στην πρόληψη του εγκεφαλικού, ιδιαίτερα του ισχαιμικού εγκεφαλικού, με σημαντικούς κινδύνους για την ασφάλεια. Για ασθενείς με ιστορικό AIS/TIA, η χρήση της τικαγρελόρης ήταν ανώτερη από τη χρήση κλοπιδογρέλης ή ασπιρίνης στη μείωση του κινδύνου επακόλουθου εγκεφαλικού επεισοδίου.

Γιατί δεν χρησιμοποιείται η τικαγρελόρη;

Κίνδυνος αιμορραγίας

Το Ticagrelor, όπως και άλλα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει σημαντική, μερικές φορές θανατηφόρα, αιμορραγία. Το Ticagrelor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ενεργή παθολογική αιμορραγία ή ιστορικό ενδοκρανιακής αιμορραγίας.

Πότε αντενδείκνυται η τικαγρελόρη;

Το BRILINTA αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό ενδοκρανιακής αιμορραγίας (ICH) λόγω υψηλού κινδύνου υποτροπιάζουσας ICH σε αυτόν τον πληθυσμό. Το BRILINTA αντενδείκνυται σε ασθενείς με ενεργή παθολογική αιμορραγία, όπως πεπτικό έλκος ή ICH.

Στείλτε το ερώτημά σας για περισσότερες λεπτομέρειες, κάντε κλικ στο email:sales4@faithfulbio.com