Ambrisentan σκόνηείναι εκλεκτικός ανταγωνιστής του ETAR. Κλινικά, αυτό το φάρμακο μπορεί να θεραπεύσει την πνευμονική υπέρταση (ΠΑΥ). Πολλοί άνθρωποι δεν γνωρίζουν για αυτό το φάρμακο, τον Abe Shengtan. Μάλιστα, η κλινική του επίδραση στη χρήση υψηλής πίεσης είναι πολύ σημαντική. Και ποιες είναι οι φαρμακευτικές αξίες και οι χρήσεις του Abe Shengtan; Ενόψει αυτού του προβλήματος, θα σας το παρουσιάσουμε αναλυτικά παρακάτω. "
Ποιες είναι οι φαρμακολογικές επιδράσεις αυτού του προϊόντος;
Η ενδοθηλίνη -1(ET-1) είναι ένα αποτελεσματικό αυτοκρινές και παρακρινές πεπτίδιο. Δύο υποτύποι υποδοχέων (ETA και ETB) ρυθμίζουν από κοινού τον ρόλο του ET-1 στους αγγειακούς λείους μυς και στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Οι κύριες λειτουργίες του ETA είναι η αγγειοσύσπαση και ο κυτταρικός πολλαπλασιασμός, ενώ οι κύριες λειτουργίες του ETB είναι η αγγειοδιαστολή, η αναστολή του πολλαπλασιασμού και η αποβολή του ET-1.
Αμβρισεντάν is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 φορές), και η κλινική του επίδραση στην υψηλή εκλεκτικότητα του ETA είναι άγνωστη.
Τι είναι η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
Η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) είναι μια σοβαρή αναπνευστική νόσος που παρατηρείται συνήθως στην κλινική πράξη, με ποσοστό επίπτωσης άνω του 50%. Η πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (PH) είναι μία από τις επιπλοκές της ΧΑΠ, η οποία σχετίζεται με χρόνια υποξία που οδηγεί σε συστολή και αναδιαμόρφωση των πνευμονικών αγγείων. Το σοβαρό PH μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πίεση της δεξιάς κοιλίας, υπερτροφία της δεξιάς κοιλίας, συμφόρηση και οίδημα του μυοκαρδίου, διάμεση ίνωση, ακόμη και αναδιαμόρφωση της δεξιάς κοιλίας και δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια.
Η θεραπεία μείωσης της πίεσης της πνευμονικής αρτηρίας είναι ζωτικής σημασίας για ασθενείς με ΧΑΠ, καθώς όχι μόνο βελτιώνει την αναλογία ροής αερισμού, αλλά μειώνει επίσης το σωστό καρδιακό φορτίο, το οποίο είναι ευεργετικό για την επιβράδυνση της εμφάνισης πνευμονικής καρδιακής νόσου.
Προς το παρόν, δεν υπάρχουν πολλά είδη φαρμάκων για τη μείωση της πίεσης στην πνευμονική αρτηρία.
Πρώτη ύλη Ambrisentanείναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της ενδοθηλίνης, ο οποίος έχει τα αποτελέσματα της μείωσης της ενδογενούς αγγειοσύσπασης, του αντιπολλαπλασιασμού και της αντιφλεγμονής.
Το Ambrisentan είναι ένας ειδικός αναστολέας του υποδοχέα ενδοθηλίνης Α (υποδοχέας ETA) που αναπτύχθηκε από την Gilead Scientific Company. Είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέα ETA, ο οποίος μπορεί να εμποδίσει τον συνδυασμό ET και ETA, εμποδίζοντας έτσι την προκαλούμενη από ETA πνευμονική αγγειοσύσπαση και τον πολλαπλασιασμό των λείων μυϊκών κυττάρων. Τον Ιούνιο του 2007, εγκρίθηκε και κυκλοφόρησε από τον FDA με την εμπορική ονομασία Letairis, η οποία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης από το στόμα. Αυτός είναι ο τρίτος ανταγωνιστής υποδοχέα ενδοθηλίνης που καταγράφεται μετά το Bosentan και το Sitaxsentan και έχει τα πλεονεκτήματα της υψηλής αποτελεσματικότητας και της χαμηλής τοξικότητας.
Κλινική χρήση και τι πρέπει να σημειωθεί;
Αυτό το προϊόν έχει σημαντική επίδραση στη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης με συμπτώματα ΠΟΥ βαθμού ΙΙ ή ΙΙΙ, βελτιώνοντας την ικανότητα άσκησης και καθυστερώντας την κλινική επιδείνωση. Κλινικά, έχει αποδειχθεί ότι έχει καλύτερη ανοχή σε σύγκριση με το bosentan και το Sitaxsentan, με χαμηλή ηπατική τοξικότητα, υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και μακρύ χρόνο ημιζωής. Ωστόσο, έχει επίσης μειονεκτήματα όπως αγγειακό οίδημα, ρινική συμφόρηση, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού, πονοκέφαλο, κοκκίνισμα, ναυτία, βλάβη της ηπατικής λειτουργίας κ.λπ. Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής διαδικασίας, η ηπατική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται. Εάν τα επίπεδα τρανσαμινασών αυξηθούν περισσότερο από τρεις φορές από την κανονική τιμή, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Τα αποτελέσματα της έρευνας στο εξωτερικό δείχνουν ότι ο ρυθμός αύξησης των τρανσαμινασών που προκαλείται από το Ambrisentan είναι σημαντικά χαμηλότερος από αυτόν του bosentan. Τα αποτελέσματα παρακολούθησης ενός έτους ασθενών που χρησιμοποίησαν Ambrisentan δείχνουν ότι η συχνότητα αύξησης των τρανσαμινασών που προκαλείται από το Ambrisentan που υπερβαίνει τις τρεις φορές είναι 0% έως 3%. Συνολικά, είναι ένα ασφαλές, αποτελεσματικό και στοχευμένο φάρμακο για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης.
Οι πληροφορίες σε αυτό το άρθρο προέρχονται από το Διαδίκτυο και δεν χρησιμοποιούνται ως συμβουλές θεραπείας ή επενδυτικές συμβουλές. Εάν αυτό το άρθρο έχει αντίκτυπο στα δικαιώματα και τα συμφέροντά σας ή ενδιαφέρεται για αυτό το προϊόν, επικοινωνήστε μαζί μας εγκαίρως για να σας παρέχουμε περισσότερη βοήθεια