Τριφθοροξικό άλας διφαλίνης CAS 83916-01-2

Τριφθοροξικό άλας διφαλίνης CAS 83916-01-2είναι ένας εξαιρετικά δραστικός συνθετικός αγωνιστής πεπτιδίων οπιοειδών, ένα διμερές ανάλογο εγκεφαλίνης. Συχνά παρασκευάζεται ως τριφθοροξικό για να ενισχύσει τη διαλυτότητα και τη σταθερότητα στο νερό και είναι μια βασική ένωση εργαλείου στη νευροφαρμακολογία, τους μηχανισμούς πόνου και την νευροπροστατευτική έρευνα. Αυτή η ουσία είναι μια λευκή λυοφιλοποιημένη σκόνη με ερευνητική-καθαρότητα συνήθως μεγαλύτερη ή ίση με 97% (HPLC). Πρέπει να φυλάσσεται στους -20 βαθμούς σε ξηρό, προστατευμένο από το φως περιβάλλον για να διασφαλιστεί η σταθερότητα της δομής και της δραστηριότητας.

Η μοριακή του δομή περιέχει δύο φαρμακοφόρα εγκεφαλίνης, επιτρέποντάς του να δεσμεύεται ταυτόχρονα με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς οπιοειδών μ, δ και κ σε νανομοριακά επίπεδα. Η αναλγητική του ισχύς είναι σημαντικά υψηλότερη από τη μορφίνη, επιδεικνύοντας ισχυρά αναλγητικά αποτελέσματα σε ζωικά μοντέλα οξέος πόνου, νευροπαθητικού πόνου και χρόνιου πόνου, με ανώτερη διάρκεια δράσης. Εκτός από τις αναλγητικές του ιδιότητες, το τριφθοροξικό άλας Biphalin επιδεικνύει επίσης σαφή νευροπροστατευτική δράση. Σε μοντέλα εγκεφαλικής ισχαιμίας, εγκεφαλικού επεισοδίου και διεγερτοτοξικότητας, μειώνει αποτελεσματικά τον όγκο του εμφράγματος, ανακουφίζει από το εγκεφαλικό οίδημα και αναστέλλει την απόπτωση των νευρώνων. Η προστατευτική του δράση μπορεί να αποκλειστεί από τον ανταγωνιστή των υποδοχέων οπιοειδών ναλτρεξόνη, υποδηλώνοντας ότι η δράση της εξαρτάται από την οδό του υποδοχέα οπιοειδών. Ταυτόχρονα, αυτή η ουσία έχει επίσης πολλαπλές βιολογικές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των αντιφλεγμονωδών, ανοσοτροποποιητικών, αντιπολλαπλασιαστικών και αντιιικών ιδιοτήτων. Μπορεί να αναστείλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών παραγόντων όπως ο TNF- και η IL-1 και να ρυθμίσει τις κεντρικές και περιφερικές φλεγμονώδεις αποκρίσεις.