BIBW 2992είναι ο πρώτος μη αναστρέψιμος αποκλεισμός της σειράς ERBB που έχει εγκριθεί. Μελέτες έχουν δείξει ότι η οικογένεια υποδοχέα ERBB αποτελείται από τέσσερα μέλη: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), ERBB3 και ERBB4. Ωστόσο, τα μέλη της οικογένειας ERBB επικοινωνούν με άλλα μέλη της οικογένειας ERBB για να εξασφαλίσουν την κανονική λειτουργία των κυττάρων και η μη φυσιολογική μεταγωγή σήματος ERBB είναι ο βασικός παράγοντας οδήγησης για την ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων.Σκόνη πρώτης ύλης afatinibhas two targets, EGFR and HER2, which can irreversibly block the abnormal information transmission in cells stimulated by the variation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and the over-expression of tyrosine kinase of human epidermal receptor 2(HER2), and then permanently close the signal transmission channels on which cancer cells depend, so that cancer cells cannot grow and reproduce, and then delay and treat the development and spread of cancer κύτταρα.
| δομική φόρμουλα |
|
|
|
Είδος |
Προσδιορισμός |
Αποτελέσματα |
|
Χαρακτήρες |
Σκόνη λευκής κρυστάλλινης |
Σκόνη λευκής κρυστάλλινης |
|
Αναγνώριση |
Συμμορφώνομαι |
Συμμορφώνομαι |
|
Εμφάνιση λύσης |
Καθαρό και άχρωμο |
Καθαρό και άχρωμο |
|
Βαθμός τήξης |
270-274 |
273.2-273.3 |
|
Οξύτητα |
Λιγότερο από ή ίσο με 1 |
<1 |
|
Σχετικές ουσίες [αγνοήστε (<0.05)]: |
|
|
|
Ακαθαρσία α (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Ακαθαρσία Β (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Ακαθαρσία C (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Ακαθαρσία D (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Άλλες μεμονωμένες ακαθαρσίες (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Συνολική ακαθαρσία (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,5 |
Δεν ανιχνεύεται |
|
Βαριά μέταλλα (ppm) |
Λιγότερο από ή ίσο με 20 |
<20 |
|
Απώλεια στην ξήρανση (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,5 |
0.03 |
|
Υπολείμματα στην ανάφλεξη (%) |
Λιγότερο από ή ίσο με 0,1 |
0.04 |
|
Δοκιμασία (HPLC) (%) |
97.0-102.0 |
99.6 |
|
Σύναψη |
Συμμορφώνεται με το πρότυπο των επιχειρήσεων |
|
Ποια είναι η φαρμακολογική δράση της σκόνης πρώτης ύλης Afatinib;
Το Afatinib είναι ένας ισχυρός και μη αναστρέψιμος διπλός αναστολέας της κινάσης τυροσίνης, η οποία είναι ο δεύτερος αντιπροσωπευτικός του υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR) και του υποδοχέα 2 (HER2) του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (HER2). Αναστέλλει μη αναστρέψιμα τη δραστικότητα αυτής της σύνθετης κινάσης από την MichaelReaction με την ομάδα σουλφυδρυλίων της κυστεΐνης στην 797η θέση στο EGFR.Σκόνη πρώτης ύλης afatinibεγκρίθηκε από την FDA στις 12 Ιουλίου 2013. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία των μεταστατικών μη μικροκυτταρικών κυττάρων καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) με εξάλειψη του εξονίου 19 του υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα όγκου (EGFR) ή μετάλλαξη του εξονίου 21 (L858R) που επιβεβαιώνονται από το FDA. Στο πείραμα πεδίου,Bibw 2992 σκόνηέχει επίσης κάποια επίδραση στους προηγμένους ασθενείς με καρκίνο του μαστού με θετικά 2.
Γιατί η σκόνη πρώτης ύλης Afatinib αναφέρεται ως δολοφόνος καρκίνου του πνεύμονα στην ιατρική;
Σύμφωνα με τα στατιστικά στοιχεία του Διεθνούς Οργανισμού Υγείας, ο καρκίνος του πνεύμονα είναι ο κορυφαίος δολοφόνος καρκίνου στον κόσμο. Η συχνότητα εμφάνισης καρκίνου του πνεύμονα στους άνδρες είναι υψηλότερη από αυτή στις γυναίκες και ο αριθμός των νέων ασθενών με καρκίνο του πνεύμονα φτάνει πάνω από 10 εκατομμύρια κάθε χρόνο. Στο παρελθόν, η θεωρία της θεραπείας του καρκίνου του πνεύμονα ήταν σχετικά λεπτή και πάντα θεωρήθηκε ότι ο καρκίνος του πνεύμονα προκλήθηκε από μια αιτία. Σύμφωνα με την τελευταία έρευνα, ο καρκίνος του πνεύμονα περιλαμβάνει πολλούς διαφορετικούς τύπους και διαφορετικοί τύποι καρκίνου του πνεύμονα χρειάζονται ειδική θεραπεία. Ένας συγκεκριμένος υποτύπος καρκίνου του πνεύμονα μπορεί να κριθεί από την ανίχνευση μετάλλαξης μετάλλαξης EGFR (ένα μέλος EGFR (οικογένεια υποδοχέα ERBB). Και αυτοί οι ασθενείς είναι επίσης οι άνθρωποι που μπορούν να επωφεληθούν περισσότερο απόΣκόνη Tovokθεραπεία σε κλινικές δοκιμές. Σύμφωνα με τα στοιχεία της δοκιμής LUX-LUNG3, ο χρόνος επιβίωσης των ασθενών που έλαβαν πρώτη ύλη BIBW-2992, καθώς η θεραπεία πρώτης γραμμής έφτασε σε ένα έτος (η μέση επιβίωση χωρίς εξέλιξη (PFS) ήταν 11,1 μήνες), σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν πεμεριξέτ /καυσίνη για ελαφρώς περισσότερο από τα μισά το χρόνο (PFS ήταν 6,9 μήνες).
Επιπλέον, ο χρόνος επιβίωσης χωρίς εξέλιξη των ασθενών με NSCLC με τους δύο πιο κοινούς τύπους μετάλλαξης EGFR (DEL19 ή L858R) μετά τη λήψηΥψηλή καθαρότητα afatinib σκόνη πρώτης ύληςείναι πολύ περισσότερο από ένα έτος (το PFS είναι 13,6 μήνες), ενώ εκείνος των ασθενών που λαμβάνουν πεμερεξέτες dinatrium /cisplatin είναι ελαφρώς περισσότερο από μισό έτος (το PFS είναι 6,9 μήνες). Επιπλέον, σε σύγκριση με τους ασθενείς που λαμβάνουν πρότυπο σχήμα χημειοθεραπείας, τα συμπτώματα του καρκίνου του πνεύμονα και την ποιότητα ζωής των ασθενών που χρησιμοποιούνHot Sales Bibw-2292έχουν επίσης βελτιωθεί. Επιπλέον, οι παρενέργειες αυτού του προϊόντος είναι εξαιρετικά χαμηλές και μόνο το 1% των ασθενών σταμάτησε την πειραματική διαδικασία λόγω της σχετικής διάρροιας που προκλήθηκε από προϊόντα afatinib.
Γιατί η σκόνη πρώτης ύλης Afatinib ταξινομείται ως το προϊόν δεύτερης γενιάς του EGFR;
Όταν πρόκειται για EGFR στοχευμένα φάρμακα για καρκίνο του πνεύμονα, το προϊόν πρώτης γενιάς Gefitinib. Το προϊόν δεύτερης γενιάς Afatinib (BIBW 2992) και το προϊόν τρίτης γενιάς Osimertinib (AZD-9291) είναι και τα δύο λαμπερά αστέρια.
Ωστόσο, γιατί ταξινομούμε το Afatinib ως το φάρμακο δεύτερης γενιάς του EGFR; Σύμφωνα με τη σχετική επιστημονική βιβλιογραφία, υπάρχουν τρεις γενιές του EGFR TKI επί του παρόντος και οι ερευνητές διαφέρουν στον μηχανισμό της δράσης των ναρκωτικών εκτός από την χρονική ακολουθία. Οι λεπτομέρειες είναι οι εξής:
Generation 1: μεταλλαγμένη πρωτεΐνη EGFR που αναστέλλει το mainstream (αναστρέψιμο)
Δεύτερη γενιά: Αναστέλλουν την κύρια μεταλλαγμένη πρωτεΐνη EGFR (μη αναστρέψιμη) και αναστέλλουν επίσης τις πρωτεΐνες που σχετίζονται με το EGFR.
Η τρίτη γενιά: αναστέλλει την κύρια μεταλλαγμένη πρωτεΐνη EGFR και εξακολουθεί να είναι αποτελεσματική (μη αναστρέψιμη) έναντι μεταλλαγμένης πρωτεΐνης ανθεκτικής στην Τ790Μ.
Σε σύγκριση με τα προϊόντα της πρώτης γενιάς, το Afatinib έχει δύο προφανή χαρακτηριστικά:
1. Είναι μη αναστρέψιμα σε συνδυασμό με πρωτεΐνη EGFR και μόλις συνδυαστεί με μεταλλαγμένη πρωτεΐνη, είναι πολύ ισχυρή. Μπορούμε να συνδυάσουμε σκόνη πρώτης ύλης αφθινίμπης με μεταλλαγμένη πρωτεΐνη ακριβώς όπως ο συνδυασμός κλειδιού και κλειδαρότρυπας. Ο λόγος για τον οποίο μπορεί να τεθεί σε ισχύ η πρώτη γενιά φαρμάκων είναι επειδή μπορούν να καταλάβουν αποτελεσματικά αυτή την κλειδαρότρυπα. Ωστόσο, τα φάρμακα πρώτης γενιάς είναι αδύναμα στη δύναμη δέσμευσης και εύκολο να πέσουν, ενώ τα φάρμακα δεύτερης γενιάς έχουν ισχυρή δύναμη δέσμευσης με μεταλλαγμένες πρωτεΐνες, η οποία γίνεται ένα κλειδί που δεν θα πέσει εύκολα. Εάν είναι σταθερά συνδυασμένα, μπορεί να έχουν καλύτερα και πιο διαρκή ανασταλτικά αποτελέσματα θεωρητικά.
Δεύτερον, εκτός από την πρωτεΐνη EGFR,Bibw 2992 σκόνη πρώτης ύληςΜπορεί επίσης να αναστέλλει τις σχετικές πρωτεΐνες όπως το HER2 και το HER4, έτσι ώστε να μπορεί να αντιμετωπίσει άλλες μεταλλάξεις εκτός από το EGFR, δηλαδή ένα κλειδί μπορεί να εισαχθεί σε πολλαπλές κλειδαρότρυπες, η οποία μπορεί επίσης να καθυστερήσει την αντοχή στο φάρμακο ορισμένων ασθενών.
Μια ποικιλία μεθόδων αποστολής για να επιλέξετε
|
Χρόνος μεταφοράς |
Μέθοδος αποστολής |
Απαιτήσεις βάρους φορτίου |
Πλεονέκτημα |
|
3-7 ημέρες |
DHL, Γερμανία DHL, Γερμανία DPD, |
Κατάλληλο για κάτω των 50kg. |
Έχουμε αποθήκες στη Γερμανία και την Καλιφόρνια, ΗΠΑ, |
|
7-15 ημέρες |
Αεροπορικώς |
Κατάλληλο για περισσότερα από 50 κιλά. |
|
|
15-60 ημέρες |
Δια θαλάσσης |
Κατάλληλο για περισσότερα από 500 κιλά. |
Τα δυνατά μας:
Η εταιρεία μας έχει περάσει την πιστοποίηση του συστήματος διαχείρισης ποιότητας FDA και ISO19001. Και έχουμε συμφωνίες εσωτερικής συνεργασίας με πολλαπλά εργοστάσια και εργαστήρια στην Κίνα, η εταιρεία μας μπορεί να παρέχειΣκόνη πρώτης ύλης afatinibκ.λπ. σε πιο ευνοϊκή τιμή. Εάν ενδιαφέρεστε, αφήστε ένα μήνυμα.
Δεν έχουμε μόνο μοναδικά πλεονεκτήματα στη μεταφορά, αλλά και υποστηρίζουμε πολλαπλές μεθόδους πληρωμής, είτε χρησιμοποιείτε δολάρια ΗΠΑ, ευρώ, αυστραλιανά δολάρια ή τοπικά νομίσματα από τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία, την Ταϊλάνδη κ.ο.κ. Μπορούμε επίσης να υποστηρίξουμε τα τοπικά νομίσματα σε αυτές τις περιοχές και χώρες. Επιπλέον, υποστηρίζουμε επίσης τραπεζικές κάρτες (πιστωτικές κάρτες κ.λπ.) για πληρωμές.
Αρνηση: Οι πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον ιστότοπο προέρχονται από το Διαδίκτυο, πράγμα που δεν σημαίνει ότι αυτός ο ιστότοπος συμφωνεί με τις απόψεις του ή επιβεβαιώνει την αυθεντικότητα του περιεχομένου. Δώστε προσοχή για να το διακρίνετε. Επιπλέον, τα προϊόντα που παρέχονται από την εταιρεία μας χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα. Δεν είμαστε υπεύθυνοι για τις συνέπειες οποιασδήποτε ακατάλληλης χρήσης.
Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε κρίσιμες προτάσεις για τα άρθρα μας ή δεν είστε πλήρως ικανοποιημένοι με τα προϊόντα που λαμβάνονται, παρακαλούμε επικοινωνήστε μαζί μας απόE-mail :sales6@faithfulbio.com . Η ομάδα μας δεσμεύεται να εξασφαλίσει την πλήρη ικανοποίηση των πελατών.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Afatinib Πρώτες ύλες σκόνη CAS 439081-18-2, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, προσαρμοσμένο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύδην, καθαρός, παραγωγός, έκπτωση, προς πώληση, σε απόθεμα, δωρεάν δείγμα, ακατέργαστη σκόνη, πρώτη ύλη, κατασκευασμένη στην Κίνα







