Opicapone API CAS 923287-50-7

Τι είναι το Opicapone;

Opicapone APIείναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της κατεχόλης-Ο-μεθυλτρανσφεράσης (COMT). Στις 7 Σεπτεμβρίου 2020, η Ono Pharmaceutical ανακοίνωσε την κυκλοφορία των δισκίων Opicapone (BIA 9-1067) των 25 mg στην Ιαπωνία. Είναι ένας νέος, μία φορά την ημέρα, που χορηγείται από το στόμα εκλεκτικός αναστολέας κατεχόλης-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT), που ενδείκνυται για χρήση σε συνδυασμό με λεβοντόπα-καρβιντόπα ή υδροχλωρική λεβοντόπα-βενσεραζίδη.

Το Opicapone ενδείκνυται για ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον (PD) ως συμπληρωματική θεραπεία στη λεβοντόπα/καρβιντόπα για τη βελτίωση των κινητικών διακυμάνσεων στο τέλος της{{1} δόσης (προχωρημένη αποτελεσματικότητα). Αυτοί οι ασθενείς συχνά χρησιμοποιούν λεβοντόπα για να ανακουφίσουν συμπτώματα όπως βραδυκινησία, δυσκαμψία των άκρων και τρόμο. Ωστόσο, μεταβολίζεται ταχέως μετά την είσοδό του στον οργανισμό, με αποτέλεσμα σύντομη διάρκεια δράσης και τάση για κυμαινόμενα συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της ξαφνικής δυσκαμψίας και της ακινησίας. Η βασική λειτουργία του CS-1268 είναι να παρεμβαίνει στα βασικά ένζυμα που διασπούν τη λεβοντόπα στην περιφέρεια του σώματος, επιβραδύνουν το μεταβολισμό της, παρατείνουν τη διάρκεια της δράσης της λεβοντόπα στον οργανισμό και σταθεροποιούν τις διακυμάνσεις της κατάστασης.

επικοινωνήστε μαζί μας μέσω email :sales6@faithfulbio.com

Πώς βοηθά το Opicapone να λειτουργεί καλύτερα η Λεβοντόπα;

Η οπικαπόνη βοηθά τη λεβοντόπα να λειτουργεί καλύτερα παρεμβαίνοντας στην κατεχόλη-Ο-μεθυλτρανσφεράση (COMT). Στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον, ακόμη και με S-(-)-Η καρβιντόπα που αναστέλλει την ντοπαμίνη αποκαρβοξυλάση, μια μεγάλη ποσότητα λεβοντόπα εξακολουθεί να αποδομείται από τα ένζυμα COMT στην περιφέρεια, με αποτέλεσμα τη σπατάλη.Opicapone APIείναι ένας ισχυρός και μακράς δράσης-αναστολέας COMT που παρεμβαίνει αποτελεσματικά σε αυτή τη μεταβολική οδό, μειώνοντας σημαντικά την περιφερική απώλεια μετατροπής της λεβοντόπα και βελτιώνοντας έτσι τη βιοδιαθεσιμότητά της, επιτρέποντας σε περισσότερους μικροοργανισμούς να διασχίσουν τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και να εισέλθουν στον εγκέφαλο. Αυτό φέρνει δύο βασικά κλινικά οφέλη: πρώτον, παρατείνει σημαντικά την περίοδο "ενεργοποίησης" του καλού ελέγχου των συμπτωμάτων μετά από κάθε δόση. Δεύτερον, συντομεύει την περίοδο "απενεργοποίησης" όταν η επίδραση του προϊόντος μειώνεται και τα συμπτώματα επανεμφανίζονται. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η λήψη 50 mg (100g, 500g ή 1kg) καθημερινά πριν τον ύπνο μπορεί να μειώσει την περίοδο «off» κατά μέσο όρο κατά 100-120 λεπτά περίπου και αντίστοιχα να παρατείνει την περίοδο «on». Εν ολίγοις, το Opicapone (BIA 9-1067) ουσιαστικά κλείνει το δεύτερο «μεταβολικό φράγμα» της λεβοντόπα στην περιφέρεια, επιτρέποντας στο προϊόν να φτάσει στον εγκέφαλο πληρέστερα και για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα να ασκήσει τα αποτελέσματά του. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι επειδή ενισχύει τις επιδράσεις της λεβοντόπα, η δόση της λεβοντόπα θα πρέπει συχνά να μειώνεται κατάλληλα υπό την καθοδήγηση γιατρού μετά την έναρξη της λήψης της, προκειμένου να αποφευχθεί η πρόκληση ή η επιδείνωση κινητικών διαταραχών.

 

Γιατί το opicapone βοηθάει στις κινητικές διακυμάνσεις;

Ο βασικός λόγος για τον οποίο το Opicapone μπορεί να μετριάσει τις κινητικές διακυμάνσεις είναι ότι λύνει ένα ιδιαίτερα ενοχλητικό πρόβλημα στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον-την κυμαινόμενη συγκέντρωση της λεβοντόπα στο αίμα.

Στα τελευταία στάδια της νόσου του Πάρκινσον, οι νευρωνικές απολήξεις στον εγκέφαλο που ρυθμίζουν τη ντοπαμίνη έχουν εκφυλιστεί σημαντικά. Σε αυτό το σημείο, η εξάρτηση αποκλειστικά από τη λεβοντόπα έχει ως αποτέλεσμα μια ακίδα-όπως το τρενάκι και ταχεία πτώση της συγκέντρωσης στο αίμα κατά την είσοδο στην κυκλοφορία του αίματος, με διάρκεια ζωής μισής-μόνο περίπου μιάμιση ώρα. Αυτή η "παλμική" διέγερση διαταράσσει το δίκτυο κινητικού ελέγχου του εγκεφάλου, με αποτέλεσμα σε μια κατάσταση όπου λειτουργεί, τα συμπτώματα εξαφανίζονται-η λεγόμενη- φάση "ενεργοποίησης". και μετά, μόλις εξαφανιστεί το εφέ, ο τρόμος και η ακαμψία επιστρέφουν-στη φάση "απενεργοποίησης". Αυτή η μεταγωγή-πίσω και-είναι αυτό που ονομάζουμε διακυμάνσεις κινητήρα.

Το Opicapone (BIA 9-1067) έχει σχεδιαστεί ειδικά για την επίλυση αυτού του προβλήματος. Αναστέλλει αποτελεσματικά τα περιφερειακά ένζυμα COMT, επιβραδύνοντας σημαντικά τον μεταβολισμό της λεβοντόπα και διατηρώντας σταθερή αποτελεσματική συγκέντρωση χωρίς διακυμάνσεις, αποφεύγοντας έτσι τη δραστική ενεργοποίηση-απενεργοποίηση.

Τα οφέλη αυτού του μηχανισμού είναι άμεσα: μετά από κάθε δόση, η περίοδος "ενεργοποίησης" (όταν τα συμπτώματα ελέγχονται καλά) γίνεται μεγαλύτερη, ενώ η περίοδος "απενεργοποίησης" (όταν το αποτέλεσμα εξασθενεί και τα συμπτώματα επανεμφανίζονται) γίνεται μικρότερη. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η λήψη 50 mg CS-1268 πριν από τον ύπνο καθημερινά μπορεί να μειώσει την περίοδο «απενεργοποίησης» κατά μέσο όρο κατά 100-120 λεπτά και η περίοδος «ενεργοποίησης» παρατείνεται επίσης.

Για παράδειγμα, χωρίς το CS-1268, η λεβοντόπα είναι σαν το νερό που χύνεται σε έναν κουβά που στάζει. η στάθμη του νερού κυμαίνεται απότομα και είναι ασταθής. ΛήψηOpicapone APIείναι σαν να βουλώνετε τη διαρροή στον κάδο, επιτρέποντας στη στάθμη του νερού να παραμείνει σταθερή για μεγάλο χρονικό διάστημα. Επομένως, το CS-1268 δεν παράγει άμεσα ντοπαμίνη, αλλά μάλλον εκτελεί μια "φαρμακοκινητική βελτιστοποίηση" στη λεβοντόπα-μετατρέποντάς την από προϊόν "βραχείας-δράσης, κυμαινόμενου" σε προϊόν "μακράς δράσης, σταθερό", σταθεροποιώντας έτσι τις κινητικές του διακυμάνσεις.

MF του Opicapone

Πυκνότητα	1,80±0,1 g/cm3 (Προβλεπόμενο)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Σημείο βρασμού	701,1±70,0 μοίρες (Προβλεπόμενη)
Μοριακό βάρος	413.17
Μοριακός Τύπος	C15H10Cl2N4O6
Συντελεστής οξύτητας (pKa)	4,67±0,38 (Προβλεπόμενο)

Προσδιορισμός

Μια ποικιλία μεθόδων αποστολής για να επιλέξετε

Τα δυνατά μας σημεία:

Η εταιρεία μας έχει περάσει την πιστοποίηση συστήματος διαχείρισης ποιότητας FDA και ISO19001. Και έχουμε συμφωνίες εσωτερικής συνεργασίας με πολλά εργοστάσια και εργαστήρια στην Κίνα, η εταιρεία μας μπορεί να παρέχειOpicapone APIκλπ σε πιο ευνοϊκή τιμή. Εάν ενδιαφέρεστε, αφήστε ένα μήνυμα.
Δεν έχουμε μόνο μοναδικά πλεονεκτήματα στη μεταφορά, αλλά υποστηρίζουμε επίσης πολλαπλούς τρόπους πληρωμής, είτε χρησιμοποιείτε δολάρια ΗΠΑ, ευρώ, δολάρια Αυστραλίας ή τοπικά νομίσματα από τη Σιγκαπούρη, τη Μαλαισία, την Ταϊλάνδη κ.λπ. Μπορούμε επίσης να υποστηρίξουμε τοπικά νομίσματα σε αυτές τις περιοχές και χώρες. Επιπλέον, υποστηρίζουμε και τραπεζικές κάρτες (πιστωτικές κάρτες κ.λπ.) για πληρωμές.

FAQ:

Ε1: Τι πρέπει να αποφεύγω ενώ παίρνω το Opicapone;
Θα πρέπει να αποφεύγεται όταν χρησιμοποιείται με μη-μη εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (όπως η φαινελζίνη) και οι ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα δεν πρέπει να το λαμβάνουν. απαιτείται νηστεία για 1 ώρα πριν και μετά τη λήψη του. Μπορεί να προκαλέσει ξαφνικό ύπνο, επομένως αποφύγετε την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων. μην σταματήσετε να το παίρνετε ξαφνικά. ταυτόχρονα, να είστε σε εγρήγορση για διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων και ορθοστατική υπόταση.
Ε2: Μπορώ να πίνω αλκοόλ ενώ παίρνω CS-1268?
Δεν συνιστάται η κατανάλωση αλκοόλ ενώ παίρνετε Opicapone. Το αλκοόλ μπορεί να επιδεινώσει τις διαταραχές της διάθεσης και την παρορμητική συμπεριφορά, να επηρεάσει τις ρυθμιστικές λειτουργίες του σώματος και να επιδεινώσει τη δυσφορία, όπως ζάλη, υπνηλία και ξαφνική κούραση κατά τη διάρκεια της ημέρας που προκαλείται από το προϊόν. Αυξάνει επίσης τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης, διευκολύνοντας τη ζάλη και την αδυναμία όταν στέκεστε όρθιοι και αυξάνοντας την πιθανότητα πτώσεων. Επομένως, για ασφάλεια και για να διατηρήσετε μια σταθερή κατάσταση, είναι καλύτερο να απέχετε από το αλκοόλ καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Ε3: Τι να κάνετε εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα Opicapone;

Απλώς παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την την ίδια ώρα την επόμενη μέρα στη συνηθισμένη δόση. Μην αυξήσετε τη δόση χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό για να αποφύγετε μεγάλες διακυμάνσεις στη συγκέντρωση του σώματος, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν δυσφορία και ασταθή απόδοση. Μην σταματήσετε ξαφνικά να το χρησιμοποιείτε μόνοι σας. απλά διατηρήστε ένα τακτικό πρόγραμμα και πάρτε το στην ώρα σας.

Αρνηση: Οι πληροφορίες που δημοσιεύονται σε αυτόν τον ιστότοπο προέρχονται από το διαδίκτυο, πράγμα που δεν σημαίνει ότι αυτός ο ιστότοπος συμφωνεί με τις απόψεις του ή επιβεβαιώνει την αυθεντικότητα του περιεχομένου. Παρακαλώ δώστε προσοχή για να το ξεχωρίσετε. Επιπλέον, τα προϊόντα που παρέχει η εταιρεία μας χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα. Δεν φέρουμε ευθύνη για τις συνέπειες οποιασδήποτε ακατάλληλης χρήσης.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε κρίσιμες προτάσεις για τα άρθρα μας ή δεν είστε απόλυτα ικανοποιημένοι με τα προϊόντα που λάβατε, επικοινωνήστε μαζί μαςE-mail :sales6@faithfulbio.com . Η ομάδα μας δεσμεύεται να διασφαλίζει την πλήρη ικανοποίηση των πελατών.

Δημοφιλείς Ετικέτες: opicapone api cas 923287-50-7, Κίνα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, προσαρμοσμένο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, καθαρό, παραγωγός, έκπτωση, προς πώληση, σε απόθεμα, δωρεάν δείγμα, ακατέργαστη σκόνη, πρώτη ύλη, κατασκευασμένο στην Κίνα