Σύνθεση 7P σκόνη Γενική περιγραφή
Η σκόνη ακατέργαστης ένωσης 7P προάγει την ανάπτυξη νευριτών καλλιεργημένων πρωτογενών νευρώνων που προέρχονται από τον ιππόκαμπο, τον εγκεφαλικό φλοιό και τον αμφιβληστροειδή.
Σε ένα ζωικό μοντέλο βλάβης οπτικού νεύρου, η ακατέργαστη ένωση 7P δείχθηκε ότι επάγει την ανάπτυξη θετικών αξόνων σε διάκενο-43, υποδεικνύοντας ότι η in vitro δραστηριότητα ανάπτυξης νευρίτη της Ακατέργαστης Ένωσης 7Ρ μεταφράζεται σε διέγερση της αναγέννησης του άξονα in vivo.
ΕΙΝΑΙ Η ΕΝΩΣΗ 7P ΜΙΑ ΑΝΑΓΝΩΤΙΚΗ ΕΝΩΣΗ ΕΓΚΕΦΑΛΟΥ;
Οι νευρώνες στο κεντρικό νευρικό σύστημα των ενηλίκων (ΚΝΣ) αποτυγχάνουν να αναγεννήσουν τους άξονες μετά από τραυματισμό, γεγονός που ευθύνεται εν μέρει για την κακή λειτουργική αποκατάσταση σε ασθενείς με τραυματικές και νευροεκφυλιστικές ασθένειες.
Η αποτυχία της αναγέννησης του νευράξονα αποδίδεται σε ένα περιβάλλον αναστολής της ανάπτυξης που περιλαμβάνει αναστολείς που σχετίζονται με τη μυελίνη (Nogo-A, γλυκοπρωτεΐνη που σχετίζεται με τη μυελίνη και ολιγοδενδροκύτταρα/γλυκοπρωτεΐνη μυελίνης) και γλοιακή ουλή στο σημείο του τραυματισμού. Ωστόσο, η εξουδετέρωση και/ή η απομάκρυνση τέτοιων ανασταλτικών παραγόντων είναι ανεπαρκής για την προώθηση της αναγέννησης των νευραξόνων σε μεγάλες αποστάσεις.
Σε αυτή τη μελέτη, σε μια προσπάθεια να ανακαλύψουμε νέες φαρμακολογικές μεθόδους για να βοηθήσουμε στην αναγέννηση του νευράξονα, χρησιμοποιήσαμε φαινοτυπικές οθόνες με βάση τα κύτταρα που επιτρέπουν οπτική αξιολόγηση και ποσοτική μέτρηση της ανάπτυξης νευρίτη in vitro. Η εκστρατεία φαινοτυπικού προσυμπτωματικού ελέγχου και οι προσπάθειες χημικής τροποποίησης οδήγησαν στην ταυτοποίηση της ένωσης 7p που ενισχύει την ανάπτυξη νευρίτη σε καλλιεργημένους πρωτογενείς νευρώνες που προέρχονται από τον ιππόκαμπο, τον εγκεφαλικό φλοιό και τον αμφιβληστροειδή και που επάγει την αναγέννηση του οπτικού νεύρου σε ένα ζωικό μοντέλο τραυματισμού οπτικού νεύρου. ΠαρόλοΠρέπει να προσδιοριστεί πώς η ένωση διεγείρει την ανάπτυξη των νευραξόνων in vivo, Τα αποτελέσματά μας θα πρέπει να παρέχουν περαιτέρω πληροφορίες για τις στρατηγικές θεραπείας για κλινικές καταστάσεις που σχετίζονται με απώλεια αξόνων.
Μια άλλη αναφορά που χρησιμοποιεί τη φαινοτυπική κυτταρική οθόνη χημικών βιβλιοθηκών και βελτιστοποίηση καθοδηγούμενη από τη δομή-δραστηριότητα είχε ως αποτέλεσμα την ταυτοποίηση της ένωσης 7p που προάγει την ανάπτυξη νευριτών καλλιεργημένων πρωτογενών νευρώνων που προέρχονται από τον ιππόκαμπο, τον εγκεφαλικό φλοιό και τον αμφιβληστροειδή. Σε ένα ζωικό μοντέλο τραυματισμού οπτικού νεύρου, η ένωση 7p αποδείχθηκε ότι επάγει την ανάπτυξη θετικών αξόνων με διάκενο{{5}, υποδεικνύοντας ότι η in vitro δραστηριότητα ανάπτυξης νευρίτη της ένωσης 7p μεταφράζεται σε διέγερση της αναγέννησης του άξονα in vivo. Η περαιτέρω βελτιστοποίηση της ένωσης 7p και η αποσαφήνιση των μηχανισμών με τους οποίους προκαλεί την αναγέννηση του άξονα in vivo θα παράσχει μια λογική βάση για μελλοντικές προσπάθειες ενίσχυσης των στρατηγικών θεραπείας.
Ένωση 7p (2-[(2-μεθοξυφαινυλ)[(4-μεθυλφαινυλ) σουλφονυλ] αμινο]-Ν-(4-μεθοξυ-3-πυριδινυλ) ακεταμίδιο) παρουσίασε την υψηλότερη δράση κατά των καρκινικών κυττάρων του τραχήλου της μήτρας. Σε ένα μοντέλο ξενομοσχεύματος γυμνού ποντικού εμβολιασμένο με κύτταρα HeLa, το 7p έδειξε δοσοεξαρτώμενη αναστολή της ανάπτυξης του όγκου του τραχήλου της μήτρας. Η ιστοπαθολογική εξέταση των αποκομμένων ιστών που φέρουν όγκο έδειξε ότι το 7p βελτίωσε τη μικροδομή με τρόπο δοσοεξαρτώμενο. Η ένωση 7p αύξησε επίσης τις αναλογίες των κυττάρων HeLa στη φάση G0/G1 και S και μείωσε σημαντικά αυτή της φάσης G2/M. Προσδιορίστηκαν επίσης οι επιδράσεις του 7p στην έκφραση C-κασπάσης{-3, C-κασπάση-9, Bcl-2 και Bax σε κύτταρα HeLa.
Η ένωση 7p αναπτύχθηκε ως μία σε μια σειρά ενώσεων με στόχο την ταυτοποίηση ανταγωνιστών/αναστολέων συνθάσης υποδοχέα θρομβοξάνης διπλής δράσης. Στην πραγματικότητα, η ένωση 7p δείχνει εκλεκτικότητα για τη συνθάση της προσταγλανδίνης Ι2 (PTGIS, CYP8A1) έναντι της συνθάσης θρομβοξάνης (CYP5A1).
Ιστορικό ένωσης 7P (1890208-58-8).
Η ένωση 7p αναπτύχθηκε ως μία σε μια σειρά ενώσεων με στόχο την ταυτοποίηση ανταγωνιστών/αναστολέων συνθάσης υποδοχέα θρομβοξάνης διπλής δράσης.
Στην πραγματικότητα, η ένωση 7p δείχνει εκλεκτικότητα για τη συνθάση της προσταγλανδίνης Ι2 (PTGIS, CYP8A1) έναντι της συνθάσης θρομβοξάνης (CYP5A1).
Οφέλη της ένωσης 7P (1890208-58-8).
Επισκευάστε το κατεστραμμένο νεύρο της κεφαλής
Προωθεί την ανάπτυξη νευριτών καλλιεργημένων πρωτογενών νευρώνων που προέρχονται από τον ιππόκαμπο, τον εγκεφαλικό φλοιό και τον αμφιβληστροειδή.
Ένωση 7P (1890208-58-8) Περισσότερες έρευνες
Περαιτέρω βελτιστοποίηση της ένωσης 7p και αποσαφήνιση των μηχανισμών με τους οποίους προκαλεί την αναγέννηση του άξονα in vivo θα παράσχει μια λογική βάση για μελλοντικές προσπάθειες ενίσχυσης των στρατηγικών θεραπείας.