Πρώτες ύλες Picamilonεφευρέθηκαν στη Ρωσία. Είναι ένα φάρμακο βελτίωσης της λειτουργίας του εγκεφάλου (ή ονομάζεται: έξυπνο φάρμακο βελτίωσης), το οποίο αυξάνει την εγκεφαλική ροή αίματος διευρύνοντας έντονα τα εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία. Σήμερα, θα συζητήσουμε λεπτομερώς αυτό το προϊόν. Το Picamilon είναι μια ένωση που σχηματίζεται από την αντίδραση του νικοτινικού οξέος με το GABA. Αυτό το προϊόν μπορεί όχι μόνο να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς GABA για να παράγει μια αντίδραση κατά του άγχους. Η νιασίνη μπορεί επίσης να λειτουργήσει ως ισχυρό αγγειοδιασταλτικό και να βοηθήσει στην ευαισθητοποίηση.
Έρευνα για το Picamilon
Έρευνα από τη Ρωσία δείχνει ότι το Pikamilone μπορεί να βελτιώσει τον νευρικό έλεγχο, τον χρόνο ανάκτησης της σκέψης, την αρτηριακή πίεση και τη μνήμη. Το φάρμακο έχει ακόμη και το πλεονέκτημα της θεραπείας τραυματικής εγκεφαλικής βλάβης.
Μια νευροφαρμακολογική δοκιμή προσυμπτωματικού ελέγχου του Picamilon έδειξε ότι είχε ηρεμιστική δράση σε χαμηλή δόση. Για παράδειγμα, σε δόση 1 mg/kg, το Pikamilone μπορεί να αποτρέψει τις αρνητικές συνέπειες του συναισθηματικού στρες. Για παράδειγμα, όταν χρησιμοποιείται σε πειραματικές γάτες, αυτό το προϊόν μπορεί να εξομαλύνει τον θυμό και τον φόβο το συντομότερο δυνατό. Όπως η διαζεπάμη, έχει μια ανασταλτική επίδραση σε επιθέσεις κινήτρων που σχετίζονται με εδαφικό ανταγωνισμό σε αρουραίους. Η μελέτη για την επίδραση τουΣκόνη πικαμιλόνηςσχετικά με τον ουδό ενδοκράνιας αυτοδιέγερσης δείχνει ότι σε υψηλότερες δόσεις (80 mg/kg ή 160 mg/kg), το Picamilon μπορεί να μειώσει τον ουδό αυτοδιέγερσης (όπως η αμφεταμίνη), αλλά να μειώσει τον αριθμό των προσπαθειών αυτοδιέγερσης. Η διεγερτική δράση του φαρμάκου φάνηκε στη γενική αναισθησία σε κλινικά πειράματα. Για παράδειγμα, σε δόση 100 mg/kg, αυτό το προϊόν μπορεί να μειώσει την ηρεμιστική διάρκεια της εξοβαρβιτάλης νατρίου κατά 1,7 φορές ή κατά το ήμισυ της διάρκειας της θειοπεντάλης αναισθησίας. Σε αντίθεση με τα ηρεμιστικά φάρμακα (χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη, τεμαζεπάμη), το Pikamilone δεν προκαλεί μυϊκή χαλάρωση, υπνηλία ή υπνηλία. Οι κλινικοί γιατροί είπαν ότι το φάρμακο ήταν πολύ παρόμοιο με τη βινποσετίνη (αιθυλεστέρας της νεπαφενάκης), αλλά η σύγκριση των ιδιοτήτων των δύο ενώσεων έδειξε ότι το Picamilon ήταν καλύτερο.
Μηχανισμός δράσης του Picamilon και αν υπάρχουν παρενέργειες;
Ένας σημαντικός ρόλος του Picamilon στον μηχανισμό δράσης είναι η επίδρασή του στον νευρικό έλεγχο της εγκεφαλικής κυκλοφορίας. Αποδυναμώνει τις αλλαγές της εγκεφαλικής ροής αίματος κατά τη διάρκεια του αγγειοκινητικού αντανακλαστικού, αναστέλλει σημαντικά τη συσταλτική απόκριση των αιμοφόρων αγγείων στην καρωτίδα και τη λεκάνη της σπονδυλικής αρτηρίας λόγω της διέγερσης των προσαγωγών ινών του σωματικού νεύρου και σταδιακά αναστέλλει τις τονωτικές και αντανακλαστικές δραστηριότητες του συμπαθητικού νεύρο. Το Picamilon δεν προκαλεί αλλεργικές, τερατογόνες, εμβρυοτοξικές ή καρκινογόνες επιδράσεις.
Αυτό το προϊόν έχει πραγματοποιήσει πολλή επιστημονική έρευνα στη Ρωσία. Ο συνολικός αριθμός των ασθενών που παρατηρήθηκαν ήταν 984. Η συνιστώμενη δοσολογία τουΠικαμιλόνηδισκίο για τη μελέτη είναι: πάρτε το 2 έως 3 φορές την ημέρα, η δόση είναι 0.02 έως 0.05 g και η ημερήσια δόση είναι 0. 0,04 έως 0,3 G. Η πορεία της θεραπείας κυμαίνεται από δύο εβδομάδες έως δύο μήνες. Χρησιμοποιήθηκαν αντικειμενικές μέθοδοι για την αξιολόγηση της κίνησης του εγκεφαλικού αίματος, συμπεριλαμβανομένου του χάρτη παλμών υπερήχων, του χάρτη ηχώ εγκεφάλου, του χάρτη ρεολογίας του εγκεφάλου, της υπερηχητικής σάρωσης, της βιομικροσκόπησης του επιπεφυκότα και του ΗΕΓ.
Τη δεύτερη ή την τρίτη ημέρα της θεραπείας, οι ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές πιστεύουν ότι αυτό το προϊόν είναι αποτελεσματικό. Σε ασθενείς με οξείες εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, υπήρξε σημαντική βελτίωση την 4η ή 5η ημέρα και η βαρύτητα ορισμένων νευρολογικών συμπτωμάτων μειώθηκε. Αργότερα, ο πονοκέφαλος, η ζάλη, ο θόρυβος και η εξασθένηση της μνήμης στον εγκέφαλο μειώθηκαν, οι διαταραχές της κίνησης και της γλώσσας άρχισαν να υποχωρούν γρήγορα, ο ύπνος βελτιώθηκε, η ευερεθιστότητα, το συναισθηματικό στρες και το άγχος μειώθηκαν και η ταχύτητα της εγκεφαλικής ροής αίματος αυξήθηκε. (περισσότερο από ένα μήνα αργότερα) η διάθεση, η ομιλία και η μνήμη του ασθενούς βελτιώθηκαν και τα επίπεδα ενζυμικής δραστηριότητας (ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, αμινοτρανσφεράση αλανίνης και γαλακτική αφυδρογονάση) και η συγκέντρωση γαλακτικού επανήλθαν στο φυσιολογικό.
Σε αυτή τη βάση, η φαρμακολογική επιτροπή του Υπουργείου Υγείας (Ρωσία) συνέστησε το Picamilon για την κλινική δοκιμή των εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών. Ως προϊόν για την ανακούφιση της κατάθλιψης και της αδυναμίας, είναι πολύ σημαντικό για την τρέχουσα τεταμένη εργασία.
Άλλα ευρήματα για το Pikamilone
Οι επιστήμονες που μελετούν τις επιδράσεις των παραγώγων GABA στην ανάπτυξη τοξικού οιδήματος εγκεφάλου (εγκεφαλικό υγρό) έχουν δείξει ότι μια συγκεκριμένη δόση Picamilon μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη οιδήματος. Σε χρόνια εγκεφαλική ανεπάρκεια, το Picamilon βελτιώνει τη διάθεση και τη μνήμη του ασθενούς, μειώνει την ευερεθιστότητα και τα δάκρυα, εξαλείφει την ανεξέλεγκτη αυτοσυνείδηση, επιδιορθώνει καρδιαγγειακά και εγκεφαλοαγγειακά νοσήματα και μειώνει τις μεταβολικές διαταραχές. Σε ασθενείς με διαταραχή της μνήμης (γενική αμνησία), παρατηρήθηκαν σημαντικές βελτιώσεις στη μνήμη και στην ανάκληση τις ημέρες 5 έως 7 της θεραπείας και οι ασθενείς μπόρεσαν να επιστρέψουν στη γενική εργασία. Η νοητική λειτουργία και η κινητική ενεργοποίηση ασθενών με εξουθενωτικό άγχος και κατάθλιψη, συμπεριλαμβανομένης της ταχύτητας μετεγχειρητικής αποκατάστασης, της συγκέντρωσης, της συναισθηματικής σταθερότητας, της ανακούφισης από το άγχος, της βελτίωσης της ικανότητας εργασίας κ.λπ., είναι πολύ ευεργετικές. Η χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών σε μέτριες δόσεις μπορεί να μειωθεί. Μεταξύ των αλκοολικών, το Picamilon εξάλειψε πολλά συμπτώματα στέρησης, ιδιαίτερα την απάθεια, την κόπωση και την υπνηλία. Οι ασθενείς αργότερα έγιναν πιο ήρεμοι, λιγότερο ευερέθιστοι και ανήσυχοι και σταδιακά μείωσαν την εξάρτησή τους από το αλκοόλ.
Οι πληροφορίες σε αυτό το άρθρο προέρχονται από το Διαδίκτυο. Δείτε τα παρακάτω για μερικές αναφορές.
^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). [φαρμακοκινητική του Pikamilon σε ζώα] (ρωσικά). Φαρμακολογία και τοξικολογία 54 (2): 66–9. PMID 1884802.
^Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989)." [νέο εγκεφαλοαγγειακό παρασκεύασμα Picamilon] (ρωσικά). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. PMID 2707413