Νεμπιβολόλη σε σκόνηείναι η τρίτη γενιά μακράς διάρκειας και εξαιρετικά εκλεκτικών φαρμάκων αναστολέας υποδοχέα 1, τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά του είναι παρόμοια με Τα άλλα μέλη της ομάδας αποκλειστών υποδοχέων είναι εντελώς διαφορετικά.
Εκτός μέσω Εκτός από την υψηλή καρδιακή εκλεκτικότητα του 1 υποδοχέα, το χαρακτηριστικό του είναι ότι Η ενεργοποίηση 3 υποδοχέων προκαλεί ενδοθηλιακή νιτρογενάση, με αποτέλεσμα αγγειοδιαστολή εξαρτώμενη από το μονοξείδιο του αζώτου.
Ο μηχανισμός της αγγειοδιαστολής είναι διαφορετικός από άλλους αναστολείς των υποδοχέων, όπως η ραβελόλη ή η καρβεδιλόλη, οι οποίοι περνούν από τους αναστολείς των υποδοχέων επιτυγχάνουν αυτό το αποτέλεσμα.
Επιπλέον, το NEBIVOLOL-D4 δεν έχει εγγενή συμπαθητική δραστηριότητα, επομένως η επίδρασή του οδηγεί σε μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου και καλύτερη μυϊκή δύναμη και χρονοτροπικές αρνητικές επιδράσεις.
Ποια είναι τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα των αντιυπερτασικών φαρμάκων;
Το πλεονέκτημα των αντιυπερτασικών φαρμάκων βήτα-αναστολέων είναι ότι μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση ενώ έχουν επίσης θεραπευτικές επιδράσεις σε στεφανιαία νόσο, αρρυθμία, υπερτροφία του μυοκαρδίου κ.λπ. συστολή του μυοκαρδίου.
Τα τελευταία χρόνια, όλο και περισσότεροι ασθενείς αναφέρουν ότι η αντιμετώπιση της υπέρτασης και του υψηλού καρδιακού ρυθμού Η ικανότητα των αναστολέων των υποδοχέων έχει σημαντικό αντίκτυπο.
Ποια φάρμακα στον κόσμο μπορούν να μειώσουν τον καρδιακό ρυθμό και να ελέγξουν την αρτηριακή πίεση, ενώ παράλληλα προλαμβάνουν τη σεξουαλική δυσλειτουργία;
Γνωρίζουμε ότι το κύριο φάρμακο που επηρεάζει επί του παρόντος τη σεξουαλική λειτουργία είναι η προπανολόλη, η οποία μπορούμε να πούμε ότι είναι η πιο σοβαρή και κοινή. Η Betaloc metoprolol μπορεί να προκαλέσει σκλήρυνση του πέους, οδηγώντας σε δευτερογενή στυτική δυσλειτουργία. Τα φαρμακευτικά χαρακτηριστικά της ατενολόλης είναι σχετικά χαμηλά σε λιποδιαλυτότητα και η επίδρασή της στη σεξουαλική λειτουργία είναι σχετικά μικρή σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, αλλά δεν είναι εντελώς ανεπηρέαστη. Εάν ο ασθενής μας λαμβάνει τα προαναφερθέντα φάρμακα κατηγορίας Lorraine και η σεξουαλική του ικανότητα δεν είναι ιδιαίτερα ισχυρή, σας προτείνουμε να αλλάξετε το ντύσιμο για θεραπεία.
Προς το παρόν, μόνο το Nebivolol είναι το πρώτο που επιτυγχάνει άψογη απόδοση σε αυτούς τους δείκτες. Η νεμπιβολόλη όχι μόνο έχει το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα με άλλα φάρμακα, αλλά έχει επίσης την επίδραση της διαστολής των περιφερειακών μικρών αγγείων, η οποία δεν αυξάνει τον κίνδυνο ανδρικής σεξουαλικής δυσλειτουργίας.
Επιπλέον, είναι επίσης ένα μείγμα αριστερόστροφων και δεξιόχειρων ισομερών. Το δεξιόστροφο ισομερές έχει ισχυρό 1-φαινόμενο αποκλεισμού υποδοχέα, ενώ το αριστερόχειρο ισομερές έχει αγγειοδιαστολή που εξαρτάται από τα ενδοθηλιακά κύτταρα. Ο εξαιρετικά εκλεκτικός 1 υποδοχέας μπορεί να αναστείλει την ένταση του 1 υποδοχέα κατά 290 φορές από τον υποδοχέα 2, ενώ η βισοπρολόλη μπορεί να φτάσει μόνο τις 26 φορές, η ατενολόλη είναι 15 φορές και η προπρανολόλη είναι 119 φορές. Από αυτό, μπορεί να φανεί ότι ο εξαιρετικά ανταγωνιστικός υποδοχέας 1 μπορεί να ενισχύσει την αγγειοδιαστολή, με ελάχιστη επίδραση στον υποδοχέα 2, που δεν προκαλεί τις κοινές παρενέργειες άλλων παρόμοιων προϊόντων, όπως η σύσπαση των λείων μυών των βρόγχων και η σύσπαση των λείων μυών των αγγείων.
Σχετικά μιλώντας, το Nebivolol έχει καλύτερη ανοχή. Επιπλέον, στο «διπλά τυφλό ελεγχόμενο» πείραμα, η αντιυπερτασική δράση της νεμπιβολόλης ήταν ισχυρότερη από αυτή της προπανολόλης, παρόμοια με εκείνη της αμλοδιπίνης και ίδια με εκείνη της νιφεδιπίνης και πιο σημαντικά χαμηλότερη διαστολική αρτηριακή πίεση από αυτή της λοσαρτάνης.
Κλινικά, μπορεί επίσης να επιβεβαιωθεί ότι αυτό το προϊόν παίζει ρόλο σε αυτές τις πτυχές.